Egészségügy | Farmakológia » Antidepresszív és antimániás szerek

ANTIDEPRESSZÍV ÉS ANTIMÁNIÁS SZEREK Depresszió tünetei: pesszimizmus önbizalomhiány bűntudat döntésképtelenség, gondolkodás és cselekvés gátoltság alvászavar étvágycsökkenés Bipoláris: oscillál depresszió és mánia között Unipoláris Mánia: depresszió ellentéte túlfokozott hangulat túlzott önbizalom kiugró improduktív aktivitás Depresszió: monoamin hypotézis, monoamin deficit (NA, 5-HT) Mánia: monoamin transzmisszió túlsúly Antidepresszív vegyületek 1./ triciklikus antidepresszánsok tercier aminok szekunder aminok 2./ atípusos vegyületek 3./ szelektív szerotonin felvételt gátlók 4./ MAO bénítók 1./ triciklikus antidepresszánsok fenotiazinhoz hasonló struktúra első generációs antidepresszánsok mellékhatás: antimuszkarin antihisztamin α-1 receptor gátlás hatás: erősen gátolják a NA és 5-Ht visszavételét jelentős first pass metabolizmus Tercier aminok: NA 5HT uptake gátlók amitryptylin* clomipramin* doxepin*

imipramin* trimipramin* Teperin° Anafranil° Adapin° Melipramin° Surmontil° dibenzepin* Noveril° Szekunder aminok: főleg NA uptake gátló dezipramin* nortriptylin* protyptilin* Pertofran° Pamelor° Vivactin° hatástartamuk: 1-3 nap hatás megjelenése 2-4 hét dózis: empirikus hatástalanság esetén más hatásmódú vegyületet kell választani mellékhatás: szedatív erősen: amitriptylin doxepin trazodon antimuszkarin erősen: amitriptylin doxepin toxicitás: túladagolás életveszélyes (suicid szándék miatt kevés gyógyszer legyen a betegnél) túladagolás: kóma, metabolikus acidózis légzőközpont gátlása delírium görcsök hyperpyrexia bél és hólyagparalysis súlyos ritmuszavar (NaHCO3, KCl, elektrolitzavara miatt) Interakció: fokozzák az alkohol intoleranciát MAO bénítókkal hypertóniás krízis 2./ Atípusos vegyületek -pszichotikus depresszióban, mert antipszichotikus aktivitásuk is van -második generációs antidepresszánsok

-hatásmód: azonos a triciklikus antidepresszánsokkal, uptake gátlók mellékhatás: tardív diskinaesia Parkinsonizmus amenorrhea galactorhea DA, NA 5-HT NA NA, 5-HT bupropion* trazodon* maprotylin* myanserin* maprotilin trazodon Velbutrin° Desyrel° Ludiomyl° Tolvon° gyengébb antimuszkarin mint a tricikl. antidepr refrakter depressziót okozhat 2 bupropion mianserin NA felszabadulás, amfetamin szerkezet miatt alfa2, 5-HT gátló, yohimbinhez hasonló hatás alprazolam* Xanax° benzodiazepin antidepresszív hatása erős szorongásos depresszióban kombinálható pszichotróp szerekkel buspiron* Anxiron° 5-HT1A agonista nagyobb adagban 30-90 mg/nap, antidepresszív kis adag anxiolytikus ritanserin* 5-HT2 autorec. antagonista 3./ Szelektív 5-HT felvételt gátlók (SSRI) fluoxetin* fluvoxamin* paroxetin* sertalin* venlafaxin* citalopram* Prozac° Fevarin° Seroxat° Zoloft° Effexor° Seropram° leggyakrabban Antimuszkarin hatás nincs mellékhatás: hányás

fejfájás nyugtalanság MAO bénítókkal életveszélyes szerotonin szindróma izommerevség izomgörcsök hypertermia -fluoxetin görcsök (diazepam) -számos gyógyszer metabolizmusát gátolja -meperidinnel légzésdepresszió, delírium 4./ MAO gátlók MAO A SZUBSZTRÁT 5-HT NA SZELEKTÍV GÁTLÓK chlorgilin (irrev.) moclobemid (rev.) Aurorix° Nem szelektív tryptamin iproniazid MAO-A+MAO-B DA phenelzin MAO-B feniletilamin DA MAO-mitokondrium külső falán Nem szelektív MAO-A bénítók (gyomor-bél) 3 selegilin*, Jumex° sajt reakció hypertóniás krízis MAO-B gátlók sajt reakcó mentes selegilin - ma főleg Parkinson kórban, Alzheimer kórban főleg fóbiás izgatott depressziós betegnek mellékhatás: álmatlanság, súlygyarapodás, májkárosodás, ortostatikus hypotenzió hatás megjelenése: 2-4 hét (kiv. moclobemid kb 12 óra) Antimániás szerek: lítium karbonát* Litocarb° tabl. 500 mg megakadályozza a mánia depresszió

hangulatátcsapást okai ismeretlenek hatásmód ismeretlen helyettesíteni tudja az Na+-t, csökkenti a NA, DA turnovert gátolja: a DA receptorok túlérzékenységének kialakulását antipszichotokumok hatására fokozza az Ach szintézist elősegíti a kolinfelvételt, gátolja az IP3/DAG szintézisét intracell. Ca2+ szint váltouik gátolja a Na szenzitív adenilátcikláz aktivitását bipoláris depresszióban főleg a mániás fázisban akut mániában antipszichotikummal együtt triciklikus antidepresszánsok súlyos mániát okozhatnak alkoholos polidypsia jól reagál unipoláris depresszióban, schizophreniában nem adható dózis: 1.5, 18 g/nap táplálékkal együtt gyomorirritáció miatt egyensúlyi szint (0.6 - 14 mequ/l) 4-5 nap alatt interakció: diuretikumok csökkentik a kiürülést (tiazid ) nem szteroid gyulladáscsökkentők nagy dózisa is lítium+neuroleptikum pszeudoparkinsonismus mellékhatás: tremor zavartság golyva (pajzsmirigyfunkció gátlot)

polydipsia (polyuria, nephrogen diabetes insipidus) nephritis 4 oedema bradycardia-tachycardia terhességben nagyobb mennyiség kell mert jobban ürül szülés után viszont csökkenteni kell az adagot carbamazepin* antiepileptikum dózis ugyanaz mint epilepsziában főleg akkor ha a lítium szint nemmeghatározható hatásmódja ismeretlen valproinsav* és clonazepam antiepileptikus dózisban adhatók klinikai tapasztalat még kevés 5 ANTIDEPRESSZÍV ÉS ANTIMÁNIÁS SZEREK 1./ triciklikus antidepresszánsok Tercier aminok: NA és 5HT uptake gátlók amitryptylin* clomipramin* doxepin* imipramin* trimipramin* dibenzepin* Teperin° drg Anafranil° 10, 25 mg filmtabl, 25 mg/2 ml inj Anafranil° SR 75 mg filmtabl. Adapin° Melipramin° 25 mg filmtabl., 25 mg drg, 25 mg inj Surmontil° Sapilent° drg Noveril° 80 mg drg., 240 retard tabl Szekunder aminok: főleg NA uptake gátló Pertofran° Pamelor° Vivactin° dezipramin* nortriptylin* protyptilin* 2./ Atípusos

vegyületek bupropion* trazodon* maprotilin* mianserin* alprazolam* buspiron* ritanserin* Wellbutrin SR° 150 mg retard tabl. Depsan° 50, 100, 150 mg tabl. Trittico AC° 75, 100 mg retard tabl. Desyrel°, Molipaxin° Ludiomil° 10, 25, 75 mg filmtabl. Maprolu° 10, 25, 50, 75 mg filmtabl. Tolvon° 60 mg filmtabl. Mianserin-Merck° 10, 30, 60 mg tabl. Xanax° Anxiron° 3./ Szelektív 5-HT felvételt gátlók (SSRI) fluoxetin* fluvoxamin* Prozac° 20 mg kapsz, 20 mg/5 ml oldat Apo-fluoxetin° 20 mg kapsz. Fluoxethin-Chinoin° 20 mg kapsz Deprexin° kapsz Portal° 20 mg kapsz. Huma-Fluoxetin° 20 mg kapsz. Floxet° 10, 20 mg kapsz., oldat Fefluzin° kapsz Fevarin° 50, 100 mg filmtabl. 6 paroxetin* sertralin* venlafaxin* citalopram* escitalopram* Apodepi° 20 mg filmtabl. Paretin° 20, 40 mg filmtabl. Parogen° 20 mg filmtabl. Paroxat° 20 mg tabl. Paroxetin Ratiopharm° 20 mg filmtabl. Rexetin° 20, 30 mg filmtabl. Seroxat° 30 mg filmtabl., 20 mg tabl Zoloft° 50 mg

filmtabl., 20 mg/ml oldat Serflift° 50 mg filmtabl. Stimuloton° 50 mg filmtabl. Effexor° Effectin° 50 mg tabl. Effectin ER° 37.5 , 75 mg kapsz Seropram° 40 mg csepp, 20 mg filmtabl., 20 mg conc inf Apertia° 20 mg filmtabl. Citapram° 20, 30, 40, 60 mg filmtabl. Sepram° 20 mg filmtabl. Serotor° 10, 20, 40 mg filmtabl. Cipralex° 5, 10, 15, 20 mg filmtabl. 4./ MAO gátlók moclobemid* selegilin* Aurorix° 150, 300 mg filmtabl. Maorex° 150, 300 mg filmtabl. Moclopharm° 150, 300 mg filmtabl. Mocrim° 150 mg filmtabl. Jumex° 5, 10 mg tabl. Selegiline-Merck° 5, 10 mg Selegiline-Chinoin° 5, 10 mg Antimániás szerek: lítium karbonát* carbamazepin* valproic acid* sodium valproat* clonazepam* Litocarb° 500 mg tabl. Finlepsin° tabl., 200, 400 retard tabl Neurotop° 200 tabl., 300, 600 retard tabl Stazepine° tabl. Tegretol° 200 mg tabl., 2% szir, 250 kúp Tegretol CR° 200, 400 mg tabl. Timonil° 150, 300, 600 retard tabl. Orfiril° 150, 300, 600 mg drg., 300 mg retard

drg Depakine° Epilim° Everiden° Clonapam° 0.5, 2 mg tabl Clonazepam TC° 0.5, 2 mg tabl Clonogal° 0.5, 1, 2 mg tabl Rivotril° 2 mg tabl. 7