Egészségügy | Farmakológia » Általános és helyi érzéstelenítők

Általános érzéstelenítők Helyi érzéstelenítők Általános érzéstelenítők Általános érzéstelenítés = narkózis - Az érzőműködések és a tudat reverzibilis, gyógyszeres kikapcsolása - Depresszív hatás mely az idegsejten és minden élő sejten (szívizom, simaizom, harántcsíkolt izom) kiváltható Jellemzők - Analgézia - Amnesia - Öntudatlanság - A szenzoros és vegetatív reflexek hiánya - Vázizom-relaxáció Általános érzéstelenítők csoportosítása Inhalációs narkotikumok - Narkotikus hatású illékony folyadékok: halothan, enfluran, isofluran, desfluran, sevofluran. Éter, kloroform, methoxifluran. - Gáznarkotikumok: nitrogénoxidul Intravénás narkotikumok - Barbiturátok: thiopental - BZD-ek: diazepam, midazolam - Opioid analgetikumok: morhin, fentanyl, sufentanil, alfentanil, remifentanil - Propofol - Ketamin - Vegyes típusú szerek: etomidat, droperidol A narkózis stádiumai I. stádium – bódulat szaka, stadium

analgesiaea narkózis kezdetétől az öntudat elvesztéséig Csökken, majd megszűnik a fájdalomreakció (tractus spinothalamicus) Tudatvesztés A bőr kipirul, a pupillák normális tágasságúak, fényre reagálnak A pulzus szaporább, kissé irreguláris Kisebb sebészeti beavatkozások II. stádium – izgalmi szak, stadium excitationis - Megszűnik a kéreg normális gátló hatása a kéreg alatti központokra - Heves reakció a legkisebb ingerre is - Menekülési reakció, inkoherens beszéd, kiabálás, hallucinációk - Fokozott izomtónus - Szapora légzés és pulzus - Az arc kipirult - Tág, fényre jól reagáló pupillák, nystagmus - Hányás, csuklás – gyakori - Garat és gégereflexek - Gerincreflexek Viharos: krónikus alkoholisták, narkomániások, hyperthyreosis, izmos egyének III. stádium – sebészi narkózis szaka, stadium tolerantiae - a nem specifikus aktiáló rendszerre (formatio reticularis) gyakorolt progresszív gátlás - A szabályos

légzőtevékenység megindulásától a légzés megállásáig - Izomrelaxáció – spinalis reflexaktivitás csökkenése - Kialszanak a védekezési reflexek 4 fázis: III/1 stádium - szabályos, egyenletes légzés - pupillák szűkülnek (közepesen tágak), fényre reagálnak - Conjunctivareflex már nem váltható ki - Gyengül a szaruhártya-, a nyelési, a hányási és a köhögési reflex - a könnyelválasztás viszont fokozódik III/2 stádium - A szemmozgás megszűnésétől a mellkasi légzés csökkenéséig tart - A pupillák közepesen tágak, fényre reagálnak. - A corneareflex megszűnik - csökken a légzés volumene és frekvenciája. - Csökken a vázizomzat tónusa, a fej ellenállás nélkül forgatható jobbra-balra. - A sebészi beavatkozásra a legalkalmasabb periódus. III/3 stádium - A mellkasi légzés gyengül, majd megszűnik és a rekeszi légzés veszi át a szerepet - ún. háromfázisú légzés (belégzés szünet kilégzés) - A

pupillák tágak, fényre alig reagálnak. A könnyelválasztás megszűnik - fokozott aspirációveszély – megszűnik a reflexes glottiszárás III/4 stádium - A bordaközi izmok bénulásától a spontán légzés megszűnéséig tart. - A toxikus túladagolás tünetei mutatkoznak. - A légzési volumen fokozatosan csökken. A háromfázisú légzés egészen kifejezett. - A pupillák tágak, fénymerevek. - A vérnyomás süllyed - szapora, könnyen elnyomható pulzus - Cianozis - súlyos keringési súlyos zavarok IV. Stádium – túlaltatás, stadium asphyxia, hűdéses szak, stadium paralyticum - Nagy dózis – légzés és keringés összeomlása - Tovább süllyed a vérnyomás - Szapora, puha, könnyen elnyomható pulzus - Halvány, hideg verítékkel fedett cyanoticus bőr - Üveges tekintet, tág, fényre nem reagáló pupillák (!) - Teljes légzésbénulás, bradycardia, szívmegállás Azonnali teendők: - Lélegeztetés 100%-os oxigénnel - Keringés

fenntertása - Cardiopulmonaris resustitatio * Perianesztetikus medikáció - pre-, intra- és posztoperatív Monitorizás o Invazív és nem invazív vérnyomásmérés o EKG o Pulzus-oximetria o Kapnográfia o Hőmérsékletmérés o Ideg-izomingerlés o ICP mérése o Vérgázanalízis o Légzési paraméterek Preoperatív medikáció * Célja: a beteg megnyugtatása, félelem leküzdése, teherbíróképesség fokozása, mellékhatások prevenciója Anxiolízis: - Legalkalmasabbak az amnesiat okozó szerek: BZD-ek, antihisztaminok, fenotiazinok Fájdalomcsillapítás: - Opioidok: morphin, meperidin, fentanyl - NSAID Hányáscsillapítás: - Szedatív vegyületek - Ondansetron 5-HT3-antagonista - Ketorolac Mellékhatások prevenciója: Paraszimpatikus bénítók – vagusizgalmat kiváltó szerekkel (halothan) altatunk - Atropin: 0,4 – 0,6 mg, bradycardia kivédésére. Kontraindikáció: lázas beteg - Scopolamin: gyengébben gátolja a reflex bradycardiát.

Posztoperatív nyugtalanság, dezorientáltság A gyomortartalom mennyiségét/aciditását befolyásolo szerek: - Védelem aspiratio és annak tüdőkárosító hatása ellen - H2-receptor-blokkolók: famotidin, ranitidin - Antacidok: nátrium-nitrát - H2-receptor-blokkolók + metoclopramid !!! α2-antagonisták: - Analgetikus, szedatív, anxiolitikus hatás - Csökkentik az anesztetikumszükségletet - Potencírozzák a morphin hatását - Stresszoldó - Antiischemiás hatás Intraoperatív medikáció - Klasszikus hármas hatás: narkózis + analgézia + izomelernyedés („balanced” anesztézia) Posztoperatív medikáció Neuromuscularis blokkolók hatásának felfüggesztése - A nem-depolarizáló izomrelaxánsok hatása nem mindig szűnik meg spontán - Kolin-észteráz-bénító + antimuszkarin (kivédi az előbbi szívhatásait) Opioidok hatásának felfüggesztése - Naloxon Bélműködés biztosítása - Neostigmin A keringés helyreállítása

Fájdalomcsillapítás Opioidok - Kontraindikációk: bél- és mellkasi műtétek, premedikáció is opioid. - Hosszú hatástartamú methadon (5-10mg p.o vagy im) - nalbuphin, butorphanol – kevert opioid agonista/antagonista NSAID: ibuprophen, diclofenac, ketorolac, naproxen Helyi érzéstelenítők: infiltráció, idegblokád Gyógyszeres interakciók - Antibiotikumok – aminoglikozidok potencírozzák a curare hatását - Kolin-észteráz-bénítók – fokozzák a szukcinilkolin hatását - Antikoagulánsok – nő a vérzékenység – NSAID-kal - Diuretikumok – hypokalaemia – fokozza a neuromuscularis blokkolók hatását A beteg tartósan szedett gyógyszerei és a műtéti premedikáció Gyógyszer Teendő Következmény ACE-gátlók folytatandó Vérnyomáscsökkenés Antiaritmiás szerek folytatandó Negatív inotrop, proarrhythmiás hatás Antidepresszánsok 1-3 nappal műtét előtt abbahagyni Antiaritmiás szerekkel interakció Fokozza a

szimpatomimetikumok és analgetikumok hatását Oralis antidiabetikumok elhagyás, inzulin hypoglykaemia Antihipertenzív szerek folytatandó, kivéve guanethidin, α-methyldopa, reserpin Keringési instabilitás Antikonvulzív szerek folytatandó Interakció izomrelaxánsokkal enzimindukció Digitalis 24-48 h műtét előtt abbahagyni K-szint, sav-bázis egyensúly ellenőrzése Alvadásgátlók Cumarin leállítása, ASA-leállítás Kis molsúlyú heparin vérzés Nitrát folytatandó Hypotonia Glukokortikoidok folytatandó Vérnyomásnövekedés oedemakészség A narkózis kivitelezése - altatógépek – altatógázok, folyadékok és az oxigén kontrollált mennyisége – precíziós flow-méterek (rotaméterek) és speciális vaporizátorok segítségével Inhalációs narkotikumok Hatásmód  Lipidteória: hatékonyság-lipidoldékonyság – Meyer-Overton elmélet. A kémiai szerkezetnek nincs jelentősége  Ligandkapcsolt ioncsatornákra

gyakorolt hatás Excitátoros transzmisszió gátlása - Ionotrop glutamát - Nikotinos ACh - 5-HT-receptorok gátlása A gátló receptorfunkció fokozása - GABAA - Glicinreceptorok serkentése  Ingerületvezetés – szimpatikus transzmissziót gátojlák, az axonális vezetést kevésbé  Fő támadáspontok: KIR egész területe, thalamus, cortex, hippocampus Hatékonyság. Minimális alveolaris koncentráció – MAC - Az anesztetikumnak azon koncentrációja, melynek alkalmazásakor a fájdalmas stimulus a páciensek 50%-ban nem vált ki reakciót (1 MAC 1 atm légköri nyomáson) - Az anesztetikum koncentrációja az agyban és a tüdőben azonos – az érték kifejezi a narkotikum hatékonyságát MAC értéket befolyásoló tényezők Csökkentő tényezők Növelő tényezők Premedikáció láz szimpatomimetikumok N2O együttadás Hypothyreosis újszülöttkor Időskor centrális stimulánsok Farmakokinetika Felvétel és disztribúció - Az anesztézia

mélysége az anesztetikum KIR koncentrációjától függ - A narkózis indukciójának sebessége – farmakokinetikai faktorok függvénye, melyek a felvételt és az eloszlást szabályozzák, valamint az inhalálás befejeztével az ébredés gyorsaságáért felelősek Az indukció sebességét meghatározó tényezők Vízoldékonyság – vér-gáz partitíciós koefficiens (szer oldékonysága a vérben a levegőhöz viszonyítva) - Meghatározza a narkotikum transzportját a tüdőből az artériás vérbe - Minél kisebb a vér-gáz partitíciós koefficiens, annál gyorsabb az elalvás és az ébredés Lipidoldékonyság Az anesztetikum koncentrációja a belélegzett levegőben - Nagyobb koncentráció – gyorsabb átjutás az alveolusokból a vérbe Tüdőventiláció A ventiláció fokozása - megnöveli a közepes vagy jól oldódó gázok tenzióját az artériás vérben A tüdőn átáramló vér mennyisége (cardialis output) - Az indukció korai fázisa lassul

ha nő a cardialis output Az anesztetikum koncentrációgradiense az artériás és vénás vér között - A szövet-vér megoszlási hányados függ a szövet vérátáramlásától és a koncentrációgradienstől - A szövetekben jól oldódó szerek – a vénás vér koncentrációja kicsi, az egyensúly lassan alakul ki - Rosszul perfundált szövetek lassabban halmozzák fel a narkotikumokat Elimináció - Gyorsabb elimináció – vérben rosszul oldódó vegyületek - Narkózis időtartama Metabolizmus - Kis mértékű májmetabolizáció - Toxikus metabolitok: fluoridionok, bromidionok, tifluorecetsav - vesekárosító Narkotikus hatású illékony folyadékok Halothan Fiziko-kémiai tulajdonságok - Nem gyúlékony narkotikum - A fémeket korrodálja (nikkel, titánium) - Gumi és műanyag Az indukció sebessége - gyors, kellemes elalvás és ébredés - 2-3 volumen % az anesztézia bevezetéséhez - Kb 1 óra a tudat visszanyerése Mellékhatások Cardivasularis

rendszer - Vérnyomáscsökkenés (dózisfüggő) – szívizomra kifejtett direkt hatás, vasodilatatió - Fokozza a bőr és az agy véráramlását - Nő az intracranialis (IC) nyomás - Bradycardia – vagustúlsúly - Phaeocromocytomában – kamrafibrilláció - Óvatosság – szívbetegségek, hypoxia, acidosis, elektrolitzavarok Légzőrendszer - Deprimál - Gyors, felületes légzés - Az artériás vér C2O-tenziója nő, a percvolumen csökken - Nő a differencia az alveolaris gáz és az artériás vér oxigéntenziója – gázcsere elégtelenség - Bronchusrelaxáló Vázizomrelaxáló hatás - Harántcsíkolt izmok (centrális) - Nem depolarizáló izomrelaxánsok hatását és hatástartamát fokozza Malignus hyperpyrexia - Drámai hőmérséklet-emelkedés, izomcontractura - Beavatkozás: narkotikum leállítása, dantrolen - ritka Urogenitalis rendszer - Méhrelaxáció – szüléskor gátolja a kontrakciókat és vérzést okoz - Vizeletretenció - csökken

a vesén átáramló vér mennyisége és a glomerulusfiltráció - Idős betegeknél: hyponatraemia, plazmaozmolalitás csökkenése, mentális zavarok (hidratálás, vérnyomás megtartása) Máj és gastrointestinalis rendszer - hányás, hányinger - Májtoxicitás – csökkenti a máj perfúzióját és a mikroszomális enzimek aktivitását - Halothan-hepatitis – ritka, súlyos Vegyes mellékhatások - hidegrázás, nyugtalanság az ébredési szakaszban Enfluran Fiziko-kémiai tulajdonságok - Szintelen édeskés, nem gyúlékony, stabil, halogenált éter típusú narkotikum Az indukció sebessége - Gyorsabb hatás - Nem akkumulálódik a zsírszövetekben - Kis arányban metabolizálódik - Indukció 4%, fenntartás 1-3% Mellékhatások Cardivasularis rendszer - vérnyomáscsökkenés, normális pulzus - Kisebb az arrhythmia kockázata - Fokozza az IC nyomást (kis mértékben) Légzőrendszer - Deprimál – dózisfüggő - Bronchustágító - Kissé fokozza a

felső légúti szekréciót Vázizomrelaxáló hatás - Harántcsíkolt izmok - Fokozza a kompetitív vázizomrelaxánsok hatását Urogenitalis rendszer - Méhrelaxáció, vérveszteség - Vesére gyakorolt hatások – mint a halothan Máj és gastrointestinalis rendszer - hányás, hányinger - Májtoxicitás ritka Görcsfokozó hatás - Az indukció, ébredés Isofluran Fiziko-kémiai tulajdonságok - Az enfluran izomerje - Nem gyúlékony, drága Az indukció sebessége - gyors, kellemes elalvás és ébredés - Fenntartásra 1,5-2,5% Mellékhatások Cardivasularis rendszer - hypotonia, cardialis perctérfogat megtartott - Tágítja a coronariákat - Szapora pulzus - Tágítja az agyi ereket, nőhet az IC nyomás - Védi az agyszövetet a hypoxemia és az ischaemiás károsodás ellen Légzőrendszer - Deprimál - Bronchustágító - Laryngospasmus, köhögés, felső légúti szekréció fokozása Vázizomrelaxáló hatás - Harántcsíkolt izmok - Fokozza a

depolarizáló és a nem-depolarizáló izomrelaxánsok hatását Urogenitalis rendszer - Méhrelaxáció - Nem vesekárosító Máj és gastrointestinalis rendszer - Kis mértékben metabolizálódik - Nem károsítja a májat Malignus hyperpyrexia - ritka Desfluran Fiziko-kémiai tulajdonságok - Nem gyúlékony, nem korrodál, nem oldódik gumiban és műanyagokban - Stabil, új narkotikum - Forráspont szobahőmérséklet-közeli Az indukció sebessége - Indukció és ébredés gyors - Gyors, ambuláns beavatkozások elvégzésére - Gyorsan eliminálódik a kilégzett levegőben (2x-er gyorsabb ébredés mint isofluran esetében) Mellékhatások Cardivasularis rendszer - Vérnyomáscsökkenés – dózisfüggő. A perifériás ellenállás csökkenése miatt - Indukció – szapora pulzus, vérnyomásemelkedés, vérben levő KA koncentrációja nő - Nem arrhythmogen - Az IC nyomás fokozódhat - Nem okoz görcsöket Légzőrendszer - deprimál, 2 MAC koncentráció

légzésmegállás - Irritáló hatású, köhögés, laryngospasmus Vázizomrelaxáló hatás - Közvetlen vázizomrelaxáló hatás - Fokozza a depolarizáló és a nem-depolarizáló izomrelaxánsok hatását Urogenitalis rendszer - Nincs vesetoxicitás (nincs fluoridképződés) - Máj és gastrointestinalis rendszer - Nem májtoxikus Sevofluran Fiziko-kémiai tulajdonságok - Nem gyúlékony, nem irritáló Az indukció sebessége - vér-szövet oldékonysága kicsi – az anesztézia mélysége jol kontrollálható, az ébredés nagyon gyors - Gyermeksebészetben - Nagy mértékben metabolizálódik Mellékhatások Cardivasularis rendszer - Vérnyomáscsökkenés - Nem okoz tachycardiát – myocardialis ischaemia Légzőrendszer - Csokkenti a volument - Növeli a frekvenciát légzésdepresszió - Nő az artériás CO2-tenzió - Bronchusrelaxáló - Nem irritál Vázizomrelaxáló hatás - Direkt hatás - Fokozza a depolarizáló és a nem-depolarizáló izomrelaxánsok

hatását Urogenitalis rendszer - Nefrotoxicitás – ellentmondás – egyes metabolitok vesekárosítók, vesefunkciós vizsgálatok nem igazolják Máj és gastrointestinalis rendszer - Nem toxikus Régebbi, már nem használatos narkotikus hatású illékony folyadék Éter - szintelen, jellegzetes szagú, édeskés, égető ízű, igen illékony, gyúlékony - Forráspont 35oC - Vizoldékony – narkózis bevezetése és az ébredés hosszú, kellemetlen - Nem károsítja a szivet - Jó izomrelaxáns - Légútakat irritálja, fokozza a szekréciót - Hányinger, hányás - Csökkenti a gyomortónust, motilitást-szekréciót, béltónust (ileus) - A veseereket szűkíti - Emeli a vércukorszintet - Nincs májtoxicitás - Tüdőn keresztül eliminálódik Chloroform (triklórmetán) - Szintelen, jellegzetes szagú, édeskés, égető ízű, nem gyúlékony folyadék - Analgéziára és narkózisra - Légzésbénító koncentráció 2% - Karosítja a szívizmot,

kamrafibrilláció Chloraethyl - Kellemes szagú, édeskés folyadék gyúlékony, 12oC forr Fagyasztásos helyi érzéstelenítésre (1894) A szövet a fecskendezés helyén -20oC Kis, lokális műtéti beavatkozások Égések, fagyás, méhszúrás, izomspasmusok Methoxyfluran - szintelen, gyümölcsszagú, nem gyúlékony, nem robbanékony fluorozott éter - Véroldékony - Erősen oldódik gumiban - Az indukció lassú (20-30 min) - Harántcsíkolt izom. Potencírozza a nem-depolarizáló izomrelaxánsokat - Nem relaxálja a méhet - csökkenti a vizeletválasztást - Metabolitok – fluoridionok - vesekárosítók Gáznarkotikumok Nitrogénoxydul Fiziko-kémiai tulajdonságok - szintelen, szagtalan - Ízetlen - 75% N2O + 25% O2 (kéjgáz) legalkalmasabb narkózisra - Önmagában nem elég erős - Szubanesztetikus (35-40%) – analgetikus - 20%-ban belélegezve – hatása 15mg morphinhoz hasonló - alkalmazható szülésnél, fogászatban - Adjuváns szer Az indukció

sebessége - Rossz véroldékonyság – gyors indukció és ébredés - Alkalmas az agyi véráramlás sebességének mérésére - Elimináció – tüdő, kis mennyiség bőr Mellékhatások Cardivasularis rendszer - Halogenált inhalációs szerrel együtt – frekvencia, vérnyomás, cardialis output nő - Nő a vénás nyomás - Önmagában – növeli az agyi vérátáramlást, IC nyomást Légzőrendszer - Növeli a frekvenciát - csökkenti a volument Vázizomrelaxáló hatás - nem relaxál - Nem fokozza az izomrelaxálók hatását Urogenitalis rendszer Máj és gastrointestinalis rendszer nem károsít Vegyes mellékhatások - Zárt testüregek légnyomása nő - B12-vit-hiány, megaloblastos anaemia Intravénás narkotikumok - Önmagukban – rövid műtéti beavatkozások, diagnosztikus eljárások - Jelenlétükben az inhalációs szerek mennyisége csökkenthető Farmakodinámia - Megszakítják a szimpatikus tramszmissziót - Fokozzák a gátló

neurotranszmissziót – GABAA-receptoron - Ketamin – az excitátoros transzmissziót gátolja a glutamáterg szinapszisokban Barbiturátok - thiopentál - Nátriumsó formájában - Oldat - erősen alkalikus, instabil – frissen készíteni - Koncentrációja max 2,5% - erős fájdalom és szövetnekrozis - Artériában – endarteritis, arteriolaris spasmus, thrombózis, gangraena Jellemzők - Szűk/ normális méretű pupillák - Centrálisan fixált szemgolyók - Csökkent reflexek Nem megfelelő dózisban – nem analgetikusak, csökkentik a fájdalomküszöböt Túladagolás – nincs ellenszer (antagonista) Alkalmazás - Egyszeri iv bolus – ultrarövid hatás, gyors ébredés - Iv infúzió – tartós hatás, lassú elimináció - Csak indukcióra – lassú metabolizáció és elimináció Mellékhatások KIR - Az agyi metabolizmus, oxigénfogyasztás és vérátáramlás, IC nyomás – csökken - csökken az intraocularis nyomás Cardiovascularis rendszer -

Vérnyomáscsökkenés – dózisfüggő (venodilatatio és szívizomkontraktilitás csökkenése) - Kompenzatórikus pulzusszaporulat Légzőrendszer - Deprimál – dózisfüggő - Csökken a hypoxiára és CO2-ra adott válasz - Köhögés, laryngospasmus - Az anesztézia mélyülésével eltűnnek Vegyes mellékhatások - máj, vese, gastrointestinalis mellékhatások – nincs - Porphyria – akkut, intermittáló porphyriát exacerbálhatnak Benzodiazepinek - diazepam, lorazepam, flunitrazepam, midazolam – premedikáció (p.o), iv narkózis bevezetésére - Önállóan – fájdalomcsillapítást nem igénylő eljárások – bronchoscopia, szívkatéterezés, cardioversio - Diazepam, lorazepam oldószer okozhat égő érzést, thrombosist - Midazolam – vízoldékony - BZD + thiopenthal – „balanced” anesztézia (gyors indukcióra) - Antagonista – flumazenil Farmakokinetika - Az elalvás lassúbb, a plazmakoncentráció gyorsan csökken a redisztribúció miatt.

6-8 óra múlva álmosság – epével választódik ki, enterohepatikus körforgás Mellékhatások KIR - szedatív, anxiolitikus - Anterograd amnesia (6 óra) Cardivascularis és légzőrendszer - Opioidokkal kombinálva – CV és légzésdepresszió - Deprimáljak az alveolaris légzést, acidosis - nagy dózisban Vázizomrelaxáló hatás - a spasticus vazizmot relaxálják - Nincs hatás a neuromuscularis junkctióra – nem befolyásolják specifikus izomrelaxánsok hatását Opioidok - Morphin (1-2mg), - meperidin (100-20mg), - fentanyl (0,05-0,1mg), - alfentanil (0,15-0,3mg), - sufentanil (0,005-0,01mg), - remifentanil (5-30μg/kg) - Analgetikus hatás: 90-100 perc Alkalmazás - Szupplementáció az iv vagy inhalációs narkózisban - Rövid és ultrarövid hatású - TIVA eljárás - Szívsebészet – nitrogénoxydullal, iv inf Remifentanil - Ultrarövid hatású, szelektív mü-opioid agonista - Nagy iv dózisok – mellkasmerevség, rontják a légzést

Propofol - Szobahőmérsékleten olaj - 1%-os vizes emúlzió - Iv inj – gyors, kellemes, biztonságos narkózis - Gyors redisztribúció, metabolizáció – inaktív metabolitok - Gyors ébredés - Pszichomotoros funkciók gyorsan helyreállnak „tiszta fej” - Eliminációs féléletidő: 30-60 min - Narkózis indukcióra, fenntartásra – folyamatos inf, opioidokkal, vagy más inhalációs szerekkel kombinálva - Ambuláns narkózis, szedáció, regionális anesztézia, intenzív medicina Előnyei: - Antiemetikus – a postoperatív nausea-vomitus (PONV) hiánya Mellékhatások KIR - Csökkenti az agyi véráramlást, az IC és intraocularis nyomást Cardiovascularis rendszer - Átmeneti cardiorespiratoricus depresszió - Vérnyomáscsökkentés – vasodilatatio - Bradycardia – ritka Légzőrendszer - Deprimál - folyamatos inf-ban 600mg/ttkg/min kevésbé Vegyes mellékhatások - Fájdalom az injekció helyén - Nincs máj- és vesekárosító hatása -

Hányáscsökkentő - Terhességben is Etomidat - erős, ultrarövid - Nem- barbiturát típusú, szubsztituált imidazol-származék Hatásmechanizmus - Nem ismert, kissé hasonlít a barbiturátokhoz - 0,3 mg iv – kb 5 perces narkózis Farmakokinetika - Gyors indukció - ! szívbetegek - Gyors metabolizmus – inaktív metabolitok Mellékhatások KIR - Thiopenthalhoz hasonló Cardiovascularis és légzőrendszer - Nem csökkenti a vérnyomást, a cardialis outputot, - Csökkenti a szívizom oxigénfogyasztását - !!!coronariabetegségben, cardiomiopathiakban, agyérbetegségben, hypovolaemiában - Légzésdepresszió – kisebb Vegyes mellékhatások - Nem akaratlagos izommozgások - Hányás, hányinger, köhögés, csuklás - Fájdalom az inj. helyén - Posztoperatív – thrombosis - Csökkenti a kortizon szintézisét a mellékvesekéregben – rövid indukciós alkalmazásnál nem jelentkezik Ketamin - A phencyclidin analógja - ún disszociatív anesztéziát okoz

– iv 30 sec, im 3-4 min alatt Farmakodinámia - A kéregre és a limbicus rendszerre hat - Gátolja az excitátoros aminósav glutamát hatását az NMDA-receptoron Mellékhatások KIR - Amnesia - Analgetikus hatás - Fokozza az agy vérátáramlását, nő az IC és az IO nyomás - Nem befolyásolja az agyi metabolizmust - Ébredés – delírium, hallucináció, élénk álmok (BZD premedikáció csökkenti) Vegyes hatások - nystagmus, pupillatágulat - salivatio, lacrimatio, - spontán végtagmozgások - Izomtónusfokozódás Cardiovascularis és légzőrendszer - vérnyomásnövelő, szivfrekvenciát, cardialis output - A légzés kielégítő - Bronchustágító – asthmában előnyös Anesztézia protokollok „Balanced” anesztézia Lényege Indukció egy iv narkotikummal (thiopenthal) Az öntudatlanság fenntartása - nitrogénoxydul + illékony narkotikum Iv opioid szupplementáció az analgézia biztosítására Harántcsíkolt izom relaxáció –

membránstabilizáló izomrelaxánsok „Éber szedáció” - Megtartott tudat melletti szedáció – BZD-ek + helyi érzéstelenítők - Kisebb beavatkozásokhoz „Aznapi sebészet” (same day surgery, ambuláns sebészet) - A páciens a beavatkozás után hazamegy - Iv BZD + propofol Totális IV anesztézia (TIVA) • Rövid hatású iv narkotikum – propofol, midazolam • Rövid/ultrarövid hatású opioid – alfentanil, remifentanil • Rövid hatású izomrelaxánsok – vecuronium, atracurium Előnyei: - A propofol antiemetikus hatású - Az opioidok, a BZD-ek, az izomrelaxánsok hatása antagonizálható - A szerek antikonvulzívak – BZD-ek, propofol – epilepszia, koponyatrauma - Nem fokozzák az agyi nyomást Neurolept analgézia - Kétféle gyógyszerrel – 1 neuroleptikum és egy analgetikummal elért sajátságos állapot - Pszichés indifferencia, motoros nyugalom - Neuroleptikum: droperidol (MH: EPS mozgászavarok) - Analgetikum: fentanyl - Szükség

szerint kiegészíthető izomrelaxansokkal - A beteg nincs ébren, de egyszerű kérdésekre válaszol, a műtét alatt a sebész utasításainak engedelmeskedik Alkalmazás: - ahol a sebésznek kontaktust kell fenntartani a beteggel a műtét alatt – idegsebészeti, hallásjavító műtétek - Kisebb beavatkozások, kötésváltások, dg-us eljárások Neurolept anesztézia - A beteg harántcsíkolt izomrelaxánsokat is kap - Majd N2O- O2 3:1, vagy 2:1 arányú keverék - A betegek öntudatlanok, hangingerre nem reagálnak, nem ébreszthetők - Az öntudat visszanyerése gyors Előnyei - A posztoperatív szakban hosszú ideig nincs szükség fájdalomcsillapításra Mellékhatások - Enyhe hypotonia, testhelyzetváltoztatás erősíti - Légzésdepresszió – kifejezett is lehet Helyi érzéstelenítők Helyi érzéstelenítők = lokálisan alkalmazva reverzibilisen felfüggesztik az ingerület kifejlődését és tovaterjedését bizonyos rostokon Kémiai szerkezet Három

szerkezeti egységből épülnek fel: - lipofil aromás gyök, - intermedier alifás lánc - hidrofil aminocsoport. - Az aromás gyök és az alifás lánc általában észter-, vagy amid-kötéssel kapcsolódik egymáshoz Farmakodinámia - meggátolják az idegszövetben az ingerületvezetést, vagyis a fájdalomérzésben fontos ionáramokat - elsősorban a nátrium-áramot csökkentik, azáltal, hogy meggátolják a nátrium-csatornák működését így fokozatosan növelve a gyógyszer koncentrációját Következmények - A helyi érzéstelenítők hatásának alapvető feltétele - a molekulák disszociációja a szövetekben visszaszorul és egy részük lipoidoldékony bázissá alakul. - Ez a folyamat a gyulladásos szövetekben csak igen kis mértékben valósul meg - egyes receptorokhoz különbözőképpen kapcsolódnak – az ioncsatorna aktív vagy nyugalmi állapotban található. - a nátrium-csatornák aktív illetve inaktív állapotát befolyásolják -

nyugalmi állapotban levő csatornákhoz nem kapcsolódnak - frekvencia-függő jelleg – egyes szerek elsősorban a nagy frekvenciával kisülő, míg mások az nyugvó rostokra hatnak jobban Más szöveteken – KIR és a szív rostjai Idegrostok érzékenysége a helyi érzéstelenítőkkel szemben Idegrost Érzéke Funkció ny-ség A-rostok - α + -β -γ -δ B-rostok - vegetatív Átmérő Mielin (μm) hüvely Vezetési sebesség (m/s) 12-20 vastag 70-120 ++ ++ +++ - proprioceptív, motoros - nyomás, tapintás - izomorsó - fájdalom, hő 5-12 3-6 2-5 vastag vastag vastag 30-70 15-30 12-30 ++++ - preganglionáris <3 vékony 3-15 - fájdalom - posztganglionáris 0.4-12 Nincs 0.3-13 Nincs C-rostok - hátsó gyök ++++ - szimpatikus ++++ 0.5-23 0.7-23 Farmakokinetika Felszívódás - Függ a beadás lokalizációjától: vérbő területek – gyors, rosszul vascularizált területek – lassú - nem cél a szisztémás felszívódás - fontos,

hogy a szer több ideig maradjon meg a beadás helyén - helyi érszűkítőkkel – adrenalin – a felszívódás lassul, a helyi hatás tartósabb, a toxicitás csökken - érszűkítőket a legkisebb koncentrációban kell alkalmazni - Fogászatban 1:50 000 – 1:300 000 - Sebészetben 1:100 000 – 1:500 000 - Kéz és lábujjak nem használjuk – nekrózis - KA mellékhatásai: vérnyomás-emelkedés, tachycardia, arrhythmia, kamrafibrillatio Eloszlás - Az amidok átmenetileg felhalmozódhatnak egyes szövetekben - az észterek – rövid felezési idő – eloszlásuk elhanyagolható Metabolizáció és ürülés - Az észter-származékok – pszeudo-kolin-észteráz – gyors (kivéve a liquor, mivel itt hiányzik ez az enzim) - Az amidok mikroszomális reakción során bomlanak le a májban A helyi érzéstelenítők klinikai alkalmazása A helyi érzéstelenítés formái  Felületi érzéstelenítés - a hatóanyagot a nyálkahártyára cseppentjük vagy

permetezzük – az érzőideg-végződéseket bénítjuk Alkalmazás: - fájdalmas diagnosztikai eljárások előtt - fogászati, szemészeti, fül-orr-gégészeti, urológiai beavatkozások során. Használt szerek: tetracain és a lidocain  Infiltrációs (beszűréses) érzéstelenítés - az érzéstelenítendő területet egy vagy több ponton megszúrva a szert a szövetek közé juttatjuk - fájdalomérző végkészülékek bénítása Alkalmazás: - fogászatban és az általános sebészeti kisebb műtétek alatt Használt szerek: - procain, lidocain, bupivacain  Vezetéses érzéstelenítés - Az érzéstelenítendő területet ellátó idegtörzs közé fecskendezzük Alkalmazás: - ahol az ellátó idegtörzs jól megközelíthető – n. mandibularis, n. femoralis, n Ischiadicus - Nagyobb idegfonatok blokádjára – plexus brachialis, plexus cervicalis Használt szerek: - procain, lidocain, bupivacain, mepivacain, chloroprocain  Szubkután regionális

(“field block”) anesztézia - Sc beadás – az idegingerületi átvezetést az érzéstelenítendő területtől proximálisan megszakítjuk Alkalmazás: - alkar, a hasfal és az alsó végtag Használt szerek: procain, lidocain, bupivacain  Intravénás regionális anesztézia - az Esmarck-pólyával vértelenített és szisztolés érték fölé felfújt mandzsettával így tartott felső végtag vénájába juttatjuk a szert – lidocain 1,5 mg/ttkg  Szpinális érzéstelenítés - a helyi érzéstelenítőt a szubarahnoideális térbe juttatjuk, azonos mennyiségű liquor helyébe A használt érzéstelenítő liquorhoz viszonyított fajsúlya - normobarikus oldatok a bejuttatás helyén hatnak - a hipo- illetve hiperbarikus oldatok ez felett vagy alatt hatnak - L II-III, L III-IV Alkalmazás - kismedencei, gáttáji és alsó végtagi érzéstelenítésre, - szülészet-nőgyógyászat, urológia és a sebészet Használt szerek: lidocain és a tetracain 

Peridurális érzéstelenítés - a peridurális térbe adott injekció - a helyi érzéstelenítő beszűri a duralemezt, és azon átjutva érzésteleníti a szubarahnoideális térben levő ideggyököket Alkalmazás: - szülészet-nőgyógyászat, urológia és a sebészet Használt szerek: lidocain, bupivacain, chloroprocain és a prilocain  A peridurális és a szpinális opioid analgézia - krónikus fájdalmak enyhítésére - Morphin és más opioid fájdalomcsillapítók kis adagban periduralisan vagy spinalisan – 12-18 h hatás A helyi érzéstelenítők osztályozása és egyes tulajdonságai Név Hatástartam Észterszármazékok Kokain Benzocain közepes kenőcs, hintőpor Procain rövid Kloroprocain rövid Tetracain hosszú Amidszármazékok Lidocain közepes Mepivacain közepes Bupivacain hosszú Ropivacain hosszú Etidocain hosszú Prilocain közepes Articain hosszú Helyi érzéstelenítő készítmények Észter-származékok

Kokain - Helyi érzéstelenítőként ma már alig használt ( sok KIR mellékhatás, kábítószerek csoportjába van sorolva - Halálos adagja 0.2-04 g sc illetve 1 g po adagolva Benzocain - Paraaminobenzoesav egyszerű észtere - vízben oldhatatlan vegyület - kenőcsben, hintőporban - fekélyes fájdalom csillapítására - valamint emulzió formájában – gyomornyálkahártya érzéstelenítése Procain - A benzocain dietil-amino származéka - egyik legkiválóbb helyi érzéstelenítő - Hátránya – hatása viszonylag gyenge - Nem diffundál jól – felületi érzéstelenítésre nem alkalmas Alkalmazás: - infiltrációs 0.25-05%-s oldat - vezetéses 1-4%-s oldat - Gyorsan metabolizálódik és ürül – toxikus hatásokat csak túladagolás esetén mutat. Chloroprocain - 1-3%-s oldat formájában infiltrációs és vezetéses érzéstelenítésre (rövid beavatkozások) - procainnál kétszer hatékonyabb, és annál gyorsabban is metabolizálódik Tetracain -

hatékony, de toxikus vegyület - Erősen lipoidoldékony (akk. az agyban) - Gyorsan és könnyen penetrál - felületi érzéstelenítésre – 1-2%-s oldat, gyakran helyi érszűkítővel társítva - szpinális anesztéziában is alkalmazható – 5-20 mg összdózisban Amidszármazékok Lidocain - A procainnál hatékonyabb - jól diffundál - toxicitása alacsony - Hatása gyorsan jelentkezik és hosszabb ideig tart - eliminációja relatív lassabb Alkalmazás: - 0.5-2%-s oldat – felületi, infiltrációs és vezetéses érzéstelenítésre alkalmas Mellékhatások - allergiás reakciót - nagyobb adagokban – álmosság Mepivacain - Minden helyi érzéstelenítésre – 1-2% oldat - Gyors, tartós hatás Bupivacain - 0,25-0,75% oldatban - Adrenalinnal – 1:200 000 - Cardiotoxicus Ropivacain - hatékony, hosszú hatású - Kevésbé cardiotoxicus Etidocain - A lidocain tartós hatású származéka - Infiltrációs, vezetéses érzéstelenítésre – 1-1,5% oldat -

adrenalinnal – 1:200 000 Prilocain - Infiltrációs, vezetéses érzéstelenítésre – 1-3% oldat - Több mellékhatás Articain - Tartós hatású - Infiltrációs, vezetéses érzéstelenítésre Egyéb származékok - az észter- és amid-származékokra érzékeny páciensek esetében is használhatók Pramoxin - Felületi érzéstelenítésre - szövetizgató hatással Dyclonin - 0,5-1% oldatban – felületi érzéstelenítésre Toxicitás. Mellékhatások KIR - kezdetben: szédülés, hányás, szorongás, nyugtalanság - majd izomrángások, klónusos görcsök (diazepam 0,1mg/ttkg iv.), végül kóma és légzésbénulás Perifériás idegrendszer - Nagy koncentrációban károsítják a perifériás idegeket Cardiovascularis rendszer • Kinidin-szerű hatások - Negatív inotrop hatás – szívgyengeség - Negatív dromotrop hatás – AV-blokk - Negatív chronotrop hatás – bradikardia, szívmegállás • Perifériás értágító hatás Vegyes

mellékhatások - Methaemoglobinaemia – prilocain - Allergia – észterszármazékok – urticaria, dermatitis,angioneuroticus oedema, asthma, anaphylaxiás shock