Egészségügy | Farmakológia » Simaizomgörcsoldók

SÍMAIZOMGÖRCSOLDÓK A símaizom összehúzódása lassú és tartós, az inger magában a szervben képződik, önmagában megfelelő oldatban tartós működésre képes. Vegetatív idegek csak módosítják működését. Myogen ritmust pacemaker vezérli (acetilkolinnak lehet szerepe). Membránpotenciál változtatható: kémiai tényezőkkel feszüléssel Nem tartalmaznak érdemben endoplazmatikus retikulumot, így Ca2+ szint az extracelluláris beáramlástól függ (Ca2+ csatornák). Ca2+ + Kalmodulin= komplex aktíválja a miozin light chain kinázt, MLCK, meromiozin-kináz (miozin-aktin kötődését katalizálja) Ca-ATP-áz pumpa hajtja ki a sejtből a felesleget (cAMP elősegíti a folyamatot, inaktíválja a MLCK-t) Símaizom működését befolyásoló szerek: 1./ Vegetatív idegrendszerre ható szerek (Ca2+-csatornán keresztül) 2./ Közvetlenül az izomra hatók, myotrop vegyületek (veg idegrendszertől független Ca-csatornán vagy cAMP-re hatnak) SPASTICUMOK:

paraszimpatikus tónus fokozása anyarozs-alkaloidok szerotonin oxytocin hyperensin P-anyag bradikinin polipeptidek Ba+ ion SPAZMOLITIKUMOK: terápiás szempontból ez a fontosabb, TÜNETI KEZELÉS !!! 1./ szimpatikus izgatók 2./ paraszimpatikus bénítók 3./ közvetlenül az izomra hatók 3a./ xantinszármazékok (ciklikus nukleotidokat bontó foszfodieszteráz enzimet gátolják, pl.: theophyllin – bronchus, theobromin - erek) 3b./ Ca-csatornabénítók (erek,szív) 3c./papaverin (Ca-csatbénító+foszfodieszteráz-gátló) Papaverin, Papaverinium chloratum(FoNo) - ópium alkaloid (Merck izolálta, 1848.) Papaverinum hydrochloricum° 0.04 tabl, inj, kombinált lészítmények: Meristin° tabl., (+phenobarbital+aminophenazon) kúp (+metilatropin+kodein) Ø Steralgin° inj. (+atropin+kodein +aminophenazon+ uretan) Ø Troparin° tabl., inj (+metilhomatropin) Troparin combinatum° tabl. (metilhomatropin+ phenobarbital) hatás: 1./ erek tónusát erősen csökkenti, tágítja az

ereket – vérnyomáscsökkentő, coronariatágító, emboliaban hasznos, cerbralis görcsökre, hypertensio okozta fejfájásban 2./ gyomor-bél görcsöt old, spasticus obstipatiót szüntet, hányást gátolja, epekőcolicát oldja 3./ hörgőt ernyeszt – asthma 4./ urogenitalis szervek görcsét oldja 5./ szív – ingerlékenységét csökkenti, növeli a r efrakter szakaszt, nagyobb adag blokkot okozhat parenteralisan veszélyes vagy fájdalmas, fehérjéhez kötődik, oralisan felszívódása bizonytalan inkább szintetikus izokinolin származékait használják: ethaverin moxaverin drotaverin drotaverin hydrochlorid*, No-Spa° tabl., inj 2 p.os biztosabb hatású, dózisa: 1-3 x 40-80 mg kombinált készítményekben: Ø Bispan° tabl. (+izopropamid, paraszim-patikus bémító) Ø Neotroparin° 0.04 tabl (+ homatropin) Ø Triospan° tabl. (+izopropamid) Paniverin° tabl. (+ac nicotinicum) Quarelin° tabl. (+koffein+algopyrin) Bencyclan fumarat*, Halidor° 0.05 inj, 01

tabl dózis: 0.1-02 pos, 005-01 iv enyhe szedatív hatás Pinaverinium bromatum*, Dicetel° filmtabl. 50 mg Ca-antagonista, de szív és érhatása nem olyan erős FoNo-s készítmények: Pulvis asthmylyticus fortis (91): Ephedrin 0.015 Papaverin 0.04 Coffein 0.05 Theophyllin0.1 Phenazon, Lactos 0.2 Pilula antispastica pro parvulo (95): Ephedrin 0.004 Papaverin 0.006 Theophyllin 0.02 Massa pilula qs Suppositorium antispasticum pro parvulo (97): Ephedrin 0.005 Papaverin 0.008 Theophyllin 0.03 Vehiculi qs. Pulvis antispasmodoloricus(104): Extracti belladonnae sicci 0.04 Papaverin 0.06 Noraminophenazoni natrii mesylici 0.5 Pulvis spasmalgeticus (106): Methylhomatropinii bromati 0.005 Papaverini 0.08 Acidi acetylsalicylici Phenacetin 0.4 3 Suppositorium spasmolyticum (116): Extracti belladonnae sicci 0.05 Papaverin 0.1 Noraminophenazoni natrii mesylci 0.5 Vehiculi qs. Suppositorium theophyllini compositum (119): Papaverin 0.1 Theophyllin 0.3 Vehiculi qs. SPAZMOLITIKUMOK: 1./

szimpatikus izgatók 2./ paraszimpatikus bénítók 3./ közvetlenül az izomra hatók 3a./ xantinszármazékok coffein teofillin teobromin 3b./ Ca-csatornabénítók Pinaverinium bromatum, Dicetel filmtabl. 50 mg 3c./ papaverin (Ca-csatbénító+foszfodieszteráz-gátló) Papaverinum hydrochloricum 0.04 tabl, inj, kombinált lészítmények: Meristin tabl., (+phenobarbital+aminophenazon) kúp (+metilatropin+kodein) Troparin combinatum tabl. (metilhomatropin+ phenobarbital) ethaverin moxaverin drotaverin, drotaverin hydrochlorid, No-Spa° tabl., inj kombinált készítményekben: Paniverin tabl. (+ac nicotinicum) Quarelin tabl. (+koffein+algopyrin) Bencyclan fumarat*, Halidor 0.05 inj, 01 tabl 4