Medical knowledge | Pharmacology » Antiepileptikumok

ANTIEPILEPTIKUMOK Gyógyszeres kezelés típus alapján idiopátiás (ok nem ismert) - fokális generalizált szimptómás (különféle azonosítható okok) - fokális generalizált grand mal - generalizált tónusos-clónusos roham petit mal - rövid tudatzavar, emlékezetkiesés, myoclonusos tünetek egyszerű fokális roham - tudatzavar nélküli komplex parciális roham - leggyakoribb tudatzavar, sztereotíp mozgások pszichopatológiai tünetek: depresszió, szorongás A betegség alapjai: az idegsejtek ingerküszöbének kóros mérvű csökkenése a kóros aktivitás kiterjedése a gátló rendszerek meggyengülése Terápiás lehetőségek: 1./ GABA-erg transzmisszió fokozása 2./ glutamaterg transzmisszió gátlása 3./ ionáramok módosítása feszültségfüggő Na+ csat gátlása T-Ca2+ csat gátlása Generalizált epilepsziára: -valproinsav -ethosuximid -lamotrigin -barbiturátok -benzodiazepinek Valproinsav* (valproic acid) Convulex° Natrium valproat* (sodium

valproat*) Depakine° Epilim° Orfiril° 0.25-1 g kapsz, szir, Gátolja a neuronok repetitív nagy frekvenciájú kisüléseit-Na+ csat. blokkal -GABA szintet emel -K+csat is hat Fotokonvulzív epilepsziában elsőként Fokozatos dózisemelés illetve elhagyás Mellékhatások: gastrointestinális súlygyarapodás hajhullás tremor hepatotoxicitás főleg gyerekeknél teratogén, velőcső záródás Interakció: Kp. id r-re ható depresszív szerek hatását fokozza Szalicilátok kiszorítják a szérumfehérje kötésből, hatása fokozódik Ethosuximid* Suxilep° szukcinimid származék 0.25-05 g kapsz- főleg pentiléntetrazol modelleken hat T-típ. Ca2+csat gátló nagy dózisban Na/K-ATP-áz gátl. GABA aminotranszferáz gátló mellékhatás: hányás, csuklás leucopenia agranulocytosis arrhytmia egyensúlyzavar gyors elvonás rohamot provokál lamotrigin* Lamictal° tabl. folsav antagonista feszültségfüggő Na+ csat. gátló glutamát aszpartát renszerert

gátolja mellékhatás: fáradtság, álmosság kettős látás barbiturátok: fenobarbital* Sevenal° Sevenaletta inj., tabl tabl. L, N típusú Ca2+ csatornát blokkol GABA receptoron alloszterikus helye van, Cl- csatornát nyit glutamát transzmissziót gátolja mellékhatás: szedatív hatások figyelem gyengülése anaemia folsav, K vit. hiány pótlás máj enzimindukció 2 morbilliform exanthemák terratogén paradox izgalmi tünetek barbiturát kóma interakciók: metabolizmus fokozó orális fogamzásgátlók antikoagulánsok benzodiazepinek szalicilátok kötésből kiszorítják enziminhibitorok a szérumszintet emelik chloramfenikol verapamil izoniazid primidon* Sertan° tabl. 85%-ban fenobarbitállá metaboliozálódik fokális epilepsziában is hat tolerancia, dependencia fokozatos elhagyás Benzodiazepinek- GABA receptor szedatív, anxiolytikus, hypnotikus, izomrelaxáns, antiepileptikus dependencia potenciállal rendelkeznek clonazepam* Heminevrin° inj., 1-4

benzodiazepin mellékhatás: fáradtság, álmosság, vizeletretenció, impotencia, paradox tünetek( alvászavar, agresszivitás) nagy adag -légzésdepresszió kontraindikált: alvási apnoe iv. status epilepticusban is (halmozott rohamok) dependencia kapacitása a többinél alacsonyabb clobazam* Frisium° 10 mg tabl. 1,5 -benzodiazepin kisebb tolerancia és légzésdepresszív hatás anxiolytikus hatás, epilepsziához társuló szorongásban dependencia nem egyértelmű elsősorban fokális epilepsziában ható szerek: carbamazepin* triciklikus Azepal° tabl. Stazepine° Tegretol° 3 gátolja a nagyfrekvenciájú repetitív sejtkisülést feszültségfüggő Na+ csatornát blokkol mellékhatás: koordinációs zavarok diplopia teljesítmény csökkenés anaemia leukopenia thrombocytopenia súlygyarapodás oedema enziminduktor terratogen túladagolás: légzésdepresszió coma dependencia nincs oxcarbamazepin* phenytoin* gyengébb enziminduktor, erősebb hatású

Diphedan° tabl. Epanutin° inj. első antiepileptikum volt szerkezeti hasonlóság a barbiturátokkal Na+ csat. gátló (szívben is, antiarrhytmiás) nagyfrekvenciás repetitív sejtkisülést gátolja nem depresszív mellékhatás: motoros koordinációs zavar memória, koncentráció zavar májenzim aktivitás emelkedett eleinte cotrisol metabolizmusát fokozza szexuális hormonháztartás zavara inzulintermelést gátolhat folsavdeficit (anaemia) morbilliform kiütések gingiva hyperplasia, teratogen ismétlődő lázgörcsök preventív szere status epilepticusban is mérgezés: nystagmus, tántorgás, pszichés zavarok dependencia nincs vigabatrin* Sabril° tabl. gamma-vinil-GABA GABA-T irreverzibilis gátlója 4 GABA szint nő májenzimek aktivitását csökkenti (kombináció) fokozatos elvonás dependencia valószínűleg nincs tiagabin* Gabitril° 10, 15 mg tabl. GABA-uptake gátló Gabapentin* GABA analóg szintetikus GABA felbamat* meprobamathoz hasonló

szerkezetű hatásmódja nem tisztázott GABA-ra glutamátergre nem hat mellékhatás: aplasticus anaemia sultiam* Ospolot° tabl. Phenytoin hatását potencírozza, hatása gyenge, adjuvánsként Egyéb gyógyszerek: Ca2+ antagonisták:-adjuváns terápia nifedipin flunarizin B6 vitamin: genetikusan determinált csecsemőkori rohamokban INH okozta görcs ACTH szteroid hormonok: csecsemőkori rohamok Status epilepticus terápiája: 1./ roham megszüntetése 2./ megelőzése új rohamoknak 3./ szövődmények elhárítása 1./ roham megszüntetése: iv benzodiazepin clonazepam* 50µg/kg, 500 µg/min diazepam* 200 µg/kg, 5 µg/min lorazepam* 100 µg/kg, 2 µg/min phenitoin vagy valproát iv. clometiazol 6-12 g inf. 2./ megelőzése új rohamoknak (diazepam) 3./ szövődmények elhárítása ,először monoterápia terápia rezistencia kombináció 5 2 év rosszullétmentesség után fokozatos elhagyás ANTIEPILEPTIKUMOK Generalizált epilepsziára: valproinsav* Convulex° 500 mg

retard filmtabl.; (valproic acid) 150, 300, 500 mg kapsz., szir natrium valproat* Depakine° 400mg inj., szir, (sodium valproat*) Depakine Crono° 300, 500 mg filmtabl. Epilim°, Everiden°, Orfiril° 150, 300, 600 mg drg., 300 mg retard drg ethosuximid* Suxilep° 0.25, 05 g kapsz, Suxinutin° kapsz, szir, Pethnidan° kapsz. lamotrigin* Lamictal° 2, 5, 25, 100 mg rágótabl., 25, 50, 100 mg tabl Lamitrin° 25, 50, 100 mg tabl. primidon* Sertan° tabl., Mysoline° barbiturátok: fenobarbital* Sevenal° inj., tabl, Sevenaletta° tabl benzodiazepinek diazepam* Seduxen° clonazepam* Heminevrin° inj Clonapam° 0.5, 2 mg tabl, Clonogal° 05, 1, 2 mg tabl Clonazepam TC° 0.5, 2 mg tabl clobazam* Frisium° 10 mg tabl. Fokális epilepsziában ható szerek: carbamazepin* Azepal° tabl., Stazepine°, Tegretol° Finlepsin° tabl., 200, 400 retard tabl Neurotop° 200 tabl., 300, 600 retard tabl Stazepine° tabl. Tegretol° 200 mg tabl., 2% szir, 250 kúp Tegretol CR° 200, 400 mg tabl. Timonil°

150, 300, 600 retard tabl. oxcarbamazepin* Apydan° 300, 600 mg tabl. Trileptal° 300, 600 mg tabl. phenytoin* Diphedan° tabl., Epanutin° inj vigabatrin* Sabril° abl. felbamat* Taloxa° szuszp., 400, 600 mg tabl tiagabin* Gabitril° 10, 15 mg tabl. Gabapentin* Gabator° 300, 400 mg kapsz. Neurontin° 100, 300, 400 mg kapsz. sultiam* Ospolot° 200 mg tabl. Egyéb gyógyszerek: Ca2+ antagonisták-adjuváns terápia: nifedipin, flunarizin B6 vitamin: ACTH szteroid hormonok Status epilepticus terápiája: iv. benzodiazepin clonazepam* 50µg/kg, 500 µg/min diazepam* 200 µg/kg, 5 µg/min lorazepam* 100 µg/kg, 2 µg/min phenitoin vagy valproát iv. 6