Egészségügy | Farmakológia » Szorongáscsökkentők, nyugtatók, altatók

SZORONGÁSCSÖKKENTŐK, NYUGTATÓK, ALTATÓK szorongáscsökkentő - anxiolyticum - konfliktus helyzetben feszültséget csökkent, teljesítmény fokozódik "dezinhibiciós" hatás főleg a benzodiazepinek hatnak így nyugtató - szedatívum - félelem, rossz pszichés közérzet oldása főleg a barbiturátok nagyobb dózisban szedato-hypnotikumok preoperatív szedálás hypnotikus - altató fiziológiás alvást megközelítő segíti az elalvást nyújtja az alvás idejét alvás: 90 perces periódusok/ 5 fázis 1./ szendergés: alfa és téta hullámok 2./ felületes alvás, téta hullám, k komplexek 3./ középmély alvás: téta és delta orsók 4./ mély alvás: csak delta hullámok "lassú hullámú" alvás 5./ REM fázis nagyobb dózisban narkózis, kóma ALVÁS NARKÓZIS hypoglycaemia alkalosis máj glikogén tartalma nő hyperglycaemia acidosis máj glykogéntartalma csökk. régebben alkalmazott szerek: chloralhydrát paraldehyd uretán

görcsgátló - antikonvulzív - antiepileptikum izomrelexáns hatás Szorongáscsökkentő, szedatohipnotikus hatású vegyületek: 1. Benzodiazepinek (BD) 2. BD receptoron ható nem BD szerkezetű vegyületek 3. 5HT1A parcialis agonista anxiolitikum 4. nem specifikus anxiolitikumok 5. Barbiturátok 6. Egyéb szerkezetek 1./ Benzodiazepinek 1-5 BD, 1-4 BD, 3-4 BD szerkezeti képlet helye hatás helye: GABA receptor szupramolekulásris komplexén a BD alloszterikus kötőhely Cl- ion csastornákat nyitja ennek frekvenciáját növeli (GABA A és C) GABA receptorok: pentamer (alfa, béta, gamma, delta, pi) AG GABA A GABA B GABA C ionotróp Cl- ↑ metabotróp K+↑, Ca2+↓ ionotróp Cl- ↑ GABA isoguvacin muscimol GABA baclofen GABA izoguvacin muscimol saclofen phaclofen picrotoxin ANT bicucullin Komp. Flumazenil Ant. Szorongásgátlók: "kis potenciálú" - klasszikus szerek chlordiazepoxid* Elenium° Librium° diazepam* Seduxen° medazepam*° Rudotel°

5 mg 5 mg drg. 5 mg tabl. inj tabl., kapsz, 10 mg pánik rohamban nem hatnak "nagy potenciálú" alprazolam* clonazepam* lorazepam* Xanax° Rivotril° tabl. antipánik hatás fóbiás betegségek tolerancia nincs más pszichiátriai betegségben jelentkező izgalmi állapotok alkohol, drogfüggőség ill. megvonás 2 Alvászavarokban: elaltatók átaltatók csökkentik az alvás alatti nyugtalanságot rövidítik: 1, 3, 4, 5 fázist temazepam* flunitrazepam* midazolam* Signopam° tabl. reggelre kiürül Rohypnol° tabl., inj reggel álmosság, figyelemzavar Dormicum° tabl. inj, rövid hatástartamú preoperatív szedálás: amnéziát okozó Görcsgátlás: picrotoxin, pentametiléntetrazol okozta görcsöt védik kevésbé: sztrichnin, elektroschokk okozta görcsöt epilepsziában hatékony (status eplepticusban is), itt gyors tolerancia Izomrelaxálás: polyszinaptikus reflexgátlás, csak a diazepam Adagolás: anxiolytikumként 1.5 - 100 mg szertől függően

diazepam nem adható műanyag fecskendővel rövid hatásúak naponta 3-4 szer retard naponta 1-2 szer altatók: este 1 szer Metabolizmus: 1./ oxidáció vagy redukció aktív metabolit (diazepam, chlordiazepoxid) korral lassul 2./ conjugáció glukuronsavval lorazepam, oxazepam Interakciók: más KIR szedatív szerek opioidok antihisztaminok antidepresszív szerek fokozzák antipszichotikumok alkohol: acut krónikus csökkenti (enzimindukció) antiepileptikumok: phenytoin pl. szint nő carbamazepin pl. szint csökken BD+clozapin - életveszélyes hirtelen kialakuló légzésbénulás izpomrelaxánsok fokozzák cimetidin - eliminációs felezési időt növelheti propranolol orális fogamzásgátlók tartós adagolás: dependencia 3 elvonási szindróma: feszültség fokozott érzékenység alvászavar tremor izzadás izomgörcs hangulati zavar rebound insomnia + rebound szorongás: erősebb mint a szer előtt kivédése: adagolás lehetőleg rövid ideig elhagyás fokozatosan

2./ BD receptoron ható nem BD típusú szerek: Zopiclon* Imovane° 7.5 mg tabl teljes agonista tartós adagoláskor nincs receptor változás, elvonási tünetek ritkábbak főleg altató szerként max. 1 hónapig mellékhatás: fémes vagy keserű utóíz émelygés, hányás somnolentia ataxia lethargia zavartság Zolpidem* Stilnox° filmtabl. 10 mg főleg altató, ébredés után nincs mellékhatás, dependencia nincs mellékhatás: hányás 3./ 5-HT 1A parciális agonista anxiolyticum azaspirondecandion származékok buspiron* gepiron* ipsapiron* 20-60 mg / nap -anxiolyticum, de nem szedato-hypnoticum -D2 receptoron antagonista -buspiron metabolitja kötődik az alfa 2 receptorhoz is - antidepresszív hatás -anxiolytikus hatás csak 2-4 hét múlva -pánik rohamot nem old -tolerancia dependencia nincs -nincs keresztolerancia -alkohollal nincs kölcsönhatás -MAO bénítókkal nem adhatók 4 4./ Nem specifikus anxiolitikumok 1./ szerotonerg antidepresszív szerek 2./

béta blokkolók "alkalmi szorongást" kiv pindolol beta blokk +5HT1A rec ant 3./ antihisztaminok: mellékhatás miatt nem használják, szedatív hízás 4./ antipszochotikumok: mellékhatás miatt nem 5./ Barbiturátok: ma már alig, vagy nem használják toxicitás dependencia enzimindukció miatt esetleg: SH és anxiolitikumként csak narkotikum és antiepileptikum szerkezet képlet helye HIPNOTIKUS 6-10 óra 4-6 óra TARTÓS KP. TARTÓS phenobarbital butobarbital amobarbital RÖVID ciclobarbital 2-3 óra ULTRARÖV. hexobarbital 1/2-1 óra szabályozhatatlan narkózist okoznak (kivétel ultrarövid hatásúak) -hypnotikus adag 1/10-ed része szedatív -REM fázisok száma tartalma csökken -hypnotikus adag csökkenti a légzőközpont ingerlékenységét -toxikus adag légzésbénulást okoz -elhagyásakor REM rebound -GABA A receptor picrotoxin/barbiturát kötőhely -Cl- csatorna nyitott fázisának időtartamát növeli -bénítják a Cl- csatornát ez

magyarázza toxicitásukat -tolerancia, dependencia -fokozzák a nem kábító fájdalomcsillapítók hatását, de analgetikus hatásuk nincs 5 -csökkentik az alapanyagcserét -enyhe vérnyomássüllyedés, pulzusgyérülés -gyomor bél tractus tónus és szekréció csökken -enziminduktorok -zsírszövetekben raktározódnak Mérgezés: 1 doboz letális (halál oka: tödőoedema és légzésbénulás) izgalmi tünetek- narkózis - kóma légzés hörgő, felületes bronchus hiperszekreció pulzus szapora, tenzió csökken cianosis, hősüllyedés majd hyperpyrexia (42°C) Therapia: hánytatás, apomorfinnal gyomormosás 4-5 órán belül (aktív szén) forszírozott diurézis (infúzió), elektrolitvesztés pótlására gépi lélegeztetés dialízis Tolerancia, dependencia: -chronikus alkoholmérgezéshez hasonló tünetek és elvonbási tünetek -alkohol elvonási tünetek, barbiturátokkal felfüggeszthetők -periodikus, pszichés dependencia -szomatikus dependencia

-májkárosodás, dementia amobarbital* butobarbital* ciclobarbital calcium* hexobarbital* phenobarbital* Dorlotyn° tabl. Belloid° drg. Hypnoval calcium° tabl. Novopan° tabl. Sevenal° tabl. Sevenaletta° inj. kombinációban: Germicid C° tabl., kúp Meristin° tabl., Radipon° Triospan° tabl. Troparin comb.° 6./ Egyéb szerkezetek: Valeriana officinalis (macskagyökér) enyhe szedatívum Tinctura valeriana Hova° filmtabl., Euvecan° drg Valeriana composita ° drg. 6 Andaxin° tabl. meprobamat* alkohol+meprobamat SH, izomlazító, görcsgátló, keresztolerancia mellékhatások: májkárosító, enziminduktor, tolerancia, dependencia, elvonási tünetek Heminevrin° 300 mg kapsz. clomethiazol* -barbiturát receptorokhoz kötődik -delirium tremens kezelésére -könnyen túladagolható légzésbénulást okoz szövődmény pneumonia súlyos dependencia, max. 10 napig adható csak intézetben fokozatos elhagyás más szerre nem reagáló időskori insomnia

Dioxopiperidin (glutárimid) származékok glutethimid*, thalidomid redimyl*, bemegrid contergan* gluthetimid* SH analeptikum Thalidomid magzatkárosító toxicus nagy abúzuspotenciál enziminduktor elvonás: izgatottság verejtékezés, tremor, delírium, epilepsziás roham 7 SZORONGÁSCSÖKKENTŐK, NYUGTATÓK, ALTATÓK 1./ Benzodiazepinek kis potenciálú chlordiazepoxid* diazepam* medazepam*° tophisopam* clonazepam* clobazam* Frontin° 0.25, 05, 1 mg tabl Xanax° 0.25, 05, 1 mg tabl Xanax SR° 0.5, 1, 2 mg retard tabl Rivotril° Frisium° 10 mg tabl. temazepam* flunitrazepam*° midazolam*° nitrazepam* brotizolam* cinolazepam* Signopam° tabl. Rohypnol° tabl., Dormicum° tabl. inj, Eunoctin° 5, 10 mg tabl. Lendormin° tabl. Gerodorm° tabl. nagy potenciálú alprazolam* altatók Elenium° 5 mg drg., Librium° 5 mg drg. Seduxen° 5 mg tabl. inj Diazepam Desitin° 5, 10 mg rektális oldat Stesolid° 5, 10 mg rektális oldat Rudotel° 10 mg tabl., kapsz Medazepam

LFM° 10 mg tabl. Medazepam-Q° 10 mg tabl. Nobrium° 10 mg kapsz. Grandaxin° tabl. 2./ BD receptoron ható nem BD típusú szerek: zopiclon* zolpidem* zoleplon* Imovane° 7.5 mg tabl, Zopigen° 3.75, 75 mg filmtabl Stilnox° 10 mg filmtabl. Ambien° 10 mg filmtabl. Pidezol° 10 mg filmtabl. Sanval° 5, 10 mg filmtabl. Sonata° 5, 10 mg kapsz. 3./ 5-HT 1A parciális agonista anxiolyticum buspiron* gepiron* Anxiron° 5, 10 mg tabl. Spitomin° 5, 10 mg tabl. 4./ Nem specifikus anxiolitikumok 1./ szerotonerg antidepresszív szerek 2./ béta blokkolók - "alkalmi szorongás" 8 3./ antihisztaminok: mellékhatás miatt nem használják, szedatív hízás hydroxyzin* Atarax° 25 mg filmtabl., 100 mg inj, 200 ml szir 4./ antipszichotikumok: mellékhatás miatt nem prometazin* Pipolphen°, Tardyl° tabl. (+amobarbital) tietilperazin* Torecan° trifluoperazin* Terfluzin° tabl. 5./ Barbiturátok: TARTÓS KP. TARTÓS RÖVID ULTRARÖV. phenobarbital* butobarbital*

amobarbital* ciclobarbital-Ca* hexobarbital* kombinációban: Sevenal° tabl., Sevenaletta° inj Belloid° drg. Dorlotyn° tabl. Hypnoval calcium° tabl. Novopan° tabl. Germicid C° tabl., kúp Meristin° tabl. Radipon° Troparin comb.° 6./ Egyéb szerkezetek Valeriana officinalis (macskagyökér) Tinctura valeriana Valeriana composita° drg. Hova° filmtabl. Euvecan° drg. meprobamat* Andaxin° tabl. trimetozin* Trioxazin° tabl. clomethiazol* Heminevrin° 300 mg kapsz. Dioxopiperidin (glutárimid) származékok redimyl*, bemegrid contergan* gluthetimid* analeptikum Thalidomid magzatkárosító Noxyron toxikus 9