Medical knowledge | Pharmacology » Nem szteroid gyulladásgátlók, nem kábító fájdalomcsillapítók és köszvényellenes szerek

Nem szteroid gyulladásgátlók, nem kábító fájdalomcsillapítók és köszvényellenes szerek -gyulladáscsökkentők-antiflogisztikumok -fájdalomcsillapító-minor analgetikumok -lázcsillapítók-antipiretikumok -rheumaellenes szerek -köszvényellenes szerek mind akut és mind krónikus folyamatokban hatékonyak főleg a gyulladás vascularis fázisára hatnak (oedema, hyperaemia) gyulladás-védelmi funkció destruktív, szövetkárosító gyulladás 3 fázisa: 1./ vascularis (akut) lokális vasodilatació kapilláris permeábilitás fokozódás 2./ subacut celluláris vagy immunfázis fvs-k és fagocitáló sejtek infiltrációja 3./ krónikus proliferatív fázis szöveti degeneráció, fibrózis mediátorok: akut hisztamin szerotonin bradikinin arachidonsav, prosztaglandinok leukotriének NO krónikus: citokinek (IL4,10) tumornekrózis faktor (TNF) granulocita-macrophag kolónia stimuláló faktor (GM-CSF) vérlemezke eredetű növekedési faktor Prosztaglandin,

leukotrién szintézist lásd tankönyv 846. old 141 ábra Ciklooxigenáz két formája: konstitutív-COX-1: gyomorban vérlemezkében vesében erekben gátolják: indometacin aspirin (sulindac, tolmetin, piroxicam - COX-1-t erősebben) indukálható-COX-2: citokinek endotoxinok gátolják: kortikoszteroidok indometacin aspirin meloxicam celecoxib nimesulid Reverzibilis gátló: ibuprofen, piroxicam Irreverzibilis gátló: aspirin (irreverzibilisen acetilálja az enzimet, 8-11 napig tart) egyéb hatások a gyulladásgátlásban: -szuperoxid anion képzés gátlása-fenilbutazon -leukocita aggregáció gátlása - indomethacin -lizoszómális enzimek felszabadulásának gátlása - ketoprofen alkalmazások: fájdalomcsillapítók - enyhe, közepes erősségű fájdalmakban -különösen gyulladásos eredetű, postoperatív fájdalomra -gátolják a fájdalomkeltő PGE származék szintézisét -fejfájássok egyes típusaiban, cerebrális értágulatot csökkentik -fogfájásokban

lázcsillapító hatás: normál testhőmérsékletet nem befolyásolják! PGE2 piretikus hatását gátolják a hypothalamusban thrombocytaaggregációt gátló hatás - thromboxán-A2 az ereket összehúzza, fokozza a vérlemezke aggregációt -rheumatoid arthritis, osteoarthritis - egyes szerek köszvényben is alkalmazhatók mellékhatások: hematológiai-aggranulocitozis aplasztikus anaemia indometacin aminophenazon fenilbutazon gyomornyálkahártya károsítók -ulcerogének: -PG-k citoprotektív hatását gátolják -étkezés közben bevenni sok folyadékkal -bélben oldódó készítmények, elhúzódó hatás vesében-só és vízretenció -csökkentik a vese keringést -csökkentik a folyadék kiválasztást -nephrotoxicus -PG-k gátolják: -a Cl- visszaszívódását -az ADH hatását 2 -valamint a renin angiotenzin aldoszteron rendszer aktivitását -kiv.: sulindac nem befolyásolja a vesében a PG-szintézist Méh, terhesség, szülés-PGE és PGF erős

méhkontrakciót okoznak -szülés előtti órákban a szintézis erőteljesen fokozódik -koraszülés megelőzésére alkalmas Magzati ductus arteriosust a PG-k nyitva tartják, idő előtti záródása miatt a NSZGYG-kat terhesség alatt tartósan nem lehet adni. Szülés után viszont sebészi megoldás helyett alkalmazható. Hiperszenzitív reakciók rhinitis, orrpolip asthma bronchiale angioneoroticus oedema urticaria Farmakokinetika -erős savak: pH 5 alatt jól felszívódnak gyomorból -erős plazma fehérje kötődés -veseelégtelenségben labilis metabolitok ürülnek, könnyen visszaalakul az eredeti molekulává-toxikus Interakciók: -plazmafehérjékhez nagymértékben kötődnek -számos gyógyszert kiszorítanak kötésükből, azok hatását fokozzák oralis antikoagulánsok oralis antodiabetikumok antiepileptikumok-phenitoin -kiválasztás csökken, fokozott toxicitás: litium methotrexat probenecid aminoglykozid -antihypertenzív szerek hatása

csökken-vízretenció és vasokonstrikció miatt -diuretikumok hatása csökken NEM SZTEROID GYULLADÁSCSÖKKENTŐK 1./ szalicilátok 2./ aril propionsav szárm 3./ ecetsav szárm 4./ enolsav szárm: oxikámok pirazolon 5./ fenamátok 6./ alkanon szárm 7./ egyéb Gyulladásgátló hatás alapján: 1./ analgetikus és erős gyulladásgátló 3 szalicilátok ecetsav származékok oxikamok fenilbutazon 2./ analketikus és közepes gyulladásgátlók propionsav szárm. fenamátok 3./ analgetikus és minimális gyulladásgátlók paraaminofenol (anilin) szárm. 1./ Szalicilátok: szalicilsav képlet! acidum acetilsalycilicum* ac. acetylsal Ca carbonicum* Na salicylicum*° diflusinal* Aspirin° 100, 500 mg tabl. Astrix° 100 mg Istopyrin° Kalmopyrin° tabl. reverzibilis enzimgátló dózisok:-fájdalomcsill., lázcsill 4 óránként 300-600 mg -gyull. gátló dózis: 4 g felett/ nap -köszvény: 1-2 g/nap -5g felett rosszul tolerált -2-3 g nem befolyásolja az urát ürítését

-vérzési idő megnő kétszeresére 0.65 g hatására (egészséges emberen) -műtét előtt K vitamin hiányban -haemophyliában nem adható -légzést fokozzák-hyperventilláció -toxicus adag: légző közp. deprimáció -acidózis -vese, májkárosodás (hepatitis) -vércukorszint csökken -ulcerogén -közp. idegrenszer-fűlzúgás, szédülés, zavartság -hiperszenzitivitás-allergia -terhességben az újszülött testsúlyának csökkenését eredményezheti szülés előtti ás utáni vérzések, szülés elhúzódóvá válik halálos adag: 10-30 g terápia: nátrium-bikarbonát 10 % glukóz inf. 10-20 % 2./ Arilpropionsav származékok betegek jobban tolerálják mint a szalicilátokat, indometacint 4 naproxen *° Apranax° 500 mg tabl. Naprosin° fvs. migrációját is gátolja ibuprofen *° ac. tiaprofenicum* ketoprofen* flubriprofen* Solpaflex° 200, 300 mg drg. Surgam° 300 mg tabl. kúp Profenid° 50, 200 mg Flugalin° 50, 100 mg tabl., kúp dózis: 2-3 g

gyull. gátl 0.2-15 g fájd csill (ibubrofen) placentán átjutnak, és az anyatejbe is bekerülnek 3./ Ecetsav származékok főleg gyulladáscsökkentők, erősen ulcerogének indometacin*° 25 mg kapsz. 50-100 mg kúp sulindac* etodolac* tolmetin* Diclofenac*° Clinovil° 200 mg filmtabl. Cataflam° 50-100 mg Voltaren° 4./ Enolsavak oxikamok: hatékony gyulladásgátlók, felezési idejük hosszú, ezért naponta 1x priroxicam*° tenoxikam* meloxicam* Feldene° 10-20 mg Hotemin° kapsz, tabl, kúp, inj Tilcotil° 20 mg Movalis° 15 mg pirazolon származékok: főleg gyulladásgátló , antipiretikus, fájd.csill hatásuk gyenge phenylbutazon*° Rheosolon° tabl. napi 400 mg Prednisolonnal szokták kombinálni kebuzon* tribuzon* sulfinpyrazon* azapropazon* Prolixan° 300, 600 mg aminophenazon* Germicid° kúp Antineuralgica° tabl. Demalgon° tabl., kúp Kefalgin° drg 5 Meristin° tabl., kúp noraminophenazon* Algopyrin° tabl., inj novamidazophen* 0.1-05 g erőteljes

hőcsökkentők és fájdalomcsillapítók agranulocytosis nagyobb adag központiidegrendszert izgatja, görcsöket okozhat 8-10 g halálos 5./ Fenamátok-antranilsav származékok rövid hatású gyógyszerek, felezési idejük 2-4 óra ac. mepfenamicum* meclophenamin* fluphenamin* ac. nifluminicum* Ponmel° 250 mg Ponstan° Donalgin° kapsz. 6./ Alkanon származékok nabumeton* Relifex° 500 mg filmtabl. nem savas vegyület, prodrug,, szervezetben aktíválódik, savassá válik felezési ideje 24 óra, naponta 1x 7./ Egyéb NSGYG-k prognazon* Biarison° kapsz. 200 mg, kúp 300 mg nem savas, mucosalis sejteket kevésbé károsítja celecoxid* Celebrex° 100, 200 mg kapsz. szelektív COX-2 gátló, nem gátolja a vérlemezke aggregációt nyh.-t kevéssé károsit rephecoxid* Vioxx° 12,5-25 mg tabl. Para aminofenol (anilin) szárm. nem okoznak gastrointestinalis mellékhatásokat nem hatnak a vérlemezke aggregációra acetanilid*-erős vérméreg, methaemoglobin képző

phenacetin* Antineuralgica° tabl. Dolor° tabl. tubuláris necrosist okoz paracetamol*° Panadol° Rubophen tabl., kúp, szirup, film tabl, pezsgőtabl -szalicilátérzékenyek ritkán érzékenyek erre is 6 -májkárosító, mert a máj konjugáló képessége kimerül és felhalmozódik egy toxikus metabolit, mej a májsejteket elpusztítja (hányinger, hányás) -acetilcisztein adás -felezési ideje 2 óra -napi dózis 4 g, 10 napon túl csak indokolt esetben lehet adni ANTIRHEUMATIKUMOK 1./ aranysók aurotiomalát natrium* Auranofin° Auropan° tabl. Tauredon° gátolja: fvs migrációt, fagocitózist, IL termelést mellékhatás.: bőr, nyálkahártya károsítás vesekár májkár vérképz zavara kezdeti dózis: 50 mg/hét emelhető 1 g/ hét fenntartó dózis: 50 mg/hét 4 hónapig, utána ha kell váltás 2./ Penicillamin* Byanodine° 150 mg kapsz. -fémionokkal kelátképzés, aranysókkal nem lehet kombinálni -izérzésváltozás -bőr, nyh. léziók -vérképz.

zavara -myasthenia gravis -kezdetben 250 mg/nap -1-3 hónap múlva 500 mg/max. 750 mg 3./ Antimaláriás szerek chloroquin* Delagil° tabl. inj 250 mg/nap -gátolja a toxikus oxigéngyök kialakulását -IL termelődést -foszfolipáz A2 termelődését 4./ Levamisol-immunstimulatív -paradox módon hatékony -1 hét 40-50 mg 7 -2 hét 80-100 mg -majd 120-150 mg -hatás 3-4 hónap múlva 5./ Sulphasalasin*° sulphapyridin+szalicil 500 mg-3 g /nap -elsősorban bélgyulladásban (colitis ulcerosa), szalicilát képződik belőle -hatás 6-10 hét alatt 6./ Immunszuppresszív szerek: -csak súlyos esetekben, egyéb szerekre nem reagáló -mellékhatások súlyosak: csontvelőkárosodás, carcinogén a./ folsav antagonista: methothrexat b./ purin antagonista: azathioprim c./ alkilező szerek: chlorambucil ciklophosphamid d./ glukokortikoidok 7./ glukózamin szulfát* Dona° inj., kapsz, por oldathoz -glukózamin endogén anyag, mely a hyaluronsav és a proteoglikánok

szintéziséhez szükséges -hiányában arthrosis alakul ki, melynek tüneteit javítja 8./ condroitin szulfát* Condrosulf° 800 mg filmtabl., 400, 800 mg gran, 400 mg kapsz. -a porc fő alkotóeleme a condroitin-szulfát -kíváló vízmegkötőképessége van, ez biztosítja a p orc mechanikus-elasztikus tulajdonságát -izületi degeneratív folyamatokban a porc kondroitin-szulfát tartalma specifikus enzimek hatására lecsökken -romlik az izületi funkció, degenerálódik -a kondroitin-szulfát fokozza: a proteoglikán, kollagén szintézist hyalunronsav termelést KÖSZVÉNYELLENES SZEREK köszvény oka: magas húgysav szint (2-3x) kiválasztás csökken képződés fokozódik rosszul oldódó Na só kiválik kristályképződés-destruktív folyamatok 1./ fvs migráció gátlása colchicin* Colchicum dispert drg. 05 mg 3-7mg/nap veszélyes méreg: hajhullás 8 csontvelő-, vesekárosodás, légzés-, szívbénulás 2./ gyulladásgátló vegyületek NSGYG-indometacin

piroxicam, ibuprophen naproxen azapropazon Kortikoszteroidok 3./ húgysavszint gátlók allopurinol* hipoxantin allopurinol Milurid° tabl. Harpagin° filmtabl. (xantin oxidáz) xantin (xantin oxidáz) alloxantin nem kompetitíven gátolják az enzimet 100 mg-300 mg /nap mellékhatás: dermatitis kezdetben fokozódhat a rohamok száma csontvelőkárosodás interakció: metababolizmusa csökken - azatiopurin 6-merkaptopurin 4./ húgysavürítést fokozó probenecid* sulfinpyrazon* -szerkezetileg húgysavhoz hasonló -kezdetben gátolják az ürítést, de rohamot provokálhat +colchicin kezdetben kis dózisban -probenecid gátolja a tubuláris szekrécióját: indometacinnak tiazidok cephalosporinok Aspirin hatását antagonizálja!!! NEM SZTEROID GYULLADÁSCSÖKKENTŐK 1./ Szalicilátok: 9 acidum acetilsalycilicum* Aspirin° 100, 500 mg tabl. Astrix° 100 mg Huma-ASA° 325, 650 mg bélben oldódó filmtabl. Aspirin forte° tabl. Aspirin Plussz C° pezsgőtabl. Aspro C°

pezsgőtabl. Aspro C Forte° pezsgőgran. ASS+C Pharmavit° pezsgőtabl. Istopyrin° tabl. Donalgic° tabl. (+codein+coffein) Migpriv° por oldathoz (+metoclopramid) Upsarin-C° pezsgőtabl. (+C-vit) ac. acetylsal Ca carbonicum* Kalmopyrin° tabl. diflusinal* Dolobid° 500 mg filmtabl. 2./ Arilpropionsav származékok naproxen*° ibuprofen* ac. tiaprofenicum* ketoprofen* flubriprofen* dexibuprofen* Aleve° filmtabl. Apranax° 275 mg, 550 mg film,tabl. Napmel° 250 mg, 500 mg tabl. Naprosyn° szuszp., tabl, 500 mg kúp Naproxen Na -B° 275, 550 mg filmtabl., 250, 375, 500 mg tabl. Advil° 200 mg tabl. Advil Ultra° kapsz. Algoflex° 200, 400 mg filmtabl. Algoflex Forte° filmtabl. Dolgit° 800mg filmtabl. Huma-Ibuprophen° 200 mg filmtabl., Huma-Prophen° 200 mg filmtabl. Ibulösh° 200 mg pezsgőtabl. Ibuprophen-Polpha° drg. Melfen° 200, 400 mg drg. Nurofen° 200, 400 mg drg., 400 mg gran, 200 mg pezsgőtabl, szuszp., Nurofen Forte° drg. Solpaflex° 300 mg retard kapsz.

Spedifen° 400, 600 mg gran. Nurofen Cold and Flu° tabl. (+pseudoephedrin) Advil Cold° drg. (+pseudoefedrin) Surgam° 300 mg tabl. Profenid° 50 mg kapsz, 100, 200 mg retard tabl., 100 mg por inf., inj Flugalin° 50, 100 mg drg, 100 mg kúp, Flugalin SR° 200 mg retard kapsz. Strepfen° szopogató tabl. Seractil 200, 300, 400 mg filmtabl. 10 3./ Ecetsav származékok indometacin* acemetacin* sulindac* etodolac* tolmetin* aceclophenac* diclofenac* 4./ Enolsavak oxikamok Indometacinum° 25 mg kapsz., 50, 100 mg kúp Ramtudil Forte kapsz., retard kapsz, Clinovil° 200 mg filmtabl. Aflamin filmtabl. Cataflam° 1.5% csepp, 50 mg drg Cataflam-V° 50 mg tabl. Diclac 75 ID retard° tabl. Diclac 150 ID retard° tabl. Diclofenac AL° 25, 50 filmtabl., im inj Diclofenac duo Pharmavit° 75 mg kapsz. Diclophenac Pharmavit° 50, 100 mg filmatbl, 100 mg kúp Diclophenac 100 Stada retard° filmtabl, kúp Diclofenac-B° 25, 50 mg filmtabl., 100 mg kúp Diclofenac-Chinoin SR° 75, 100 mg retard

filmtabl. Dicloofenac rathiopharm° 25, 50 filmtabl., 100 mg kapsz Diclofenac uno rathiopharm° retard tabl. Diclomel SR° 100 mg retard tabl. Flector EP rapid° 50 mg gran. Fortedol° filmtabl. Voltaren° 25, 50 mg drg., 100 mg retard drg Voltaren Dolo° filmtabl. Voltaren° 75 mg/3 ml inj. Voltaren SR° 75 mg tabl. Voltaren° 50 mg kúp Neodolpasse° inf. ((+orfenadin) piroxicam*° tenoxikam* meloxicam* pirazolon származékok phenylbutazon*° kebuzon* Brexin° tabl. Feldene° kapsz, kúp Feldene dispersal° tabl. Feldene Flash subling. ° tabl Flamexin° tabl. Hotemin° 10, 20 mg kapsz., kúp, 20 mg inj, Huma-Piroxam° 10, 20 mg kapsz. Pirorheum° 20 mg inj., 20 mg tabl Piroxicam AL° 10, 20 mg tabl. Piroxicam-B° 10, 20 mg kapsz. Tilcotil° 20 mg filmtabl., kúp Tilcotil "Roche"° 20 mg inj. Movalis° 15 mg tabl., kúp, inj Rheosolon° tabl. 11 tribuzon* sulfinpyrazon* azapropazon* Benetazon° 250 mg tabl. Prolixan° 300, 600 mg aminophenazon* Germicid° kúp

Antineuralgica° tabl. Demalgon° tabl., kúp Kefalgin° drg Meristin° tabl., kúp noraminophenazon* Algopyrin° 500 mg tabl., 1 g inj (novamidazophen*, metamizol) Novalgin° filmtabl. Novamid° 500 mg tabl. Panalgorin° tabl. Germicid° kúp gyerekeknek Algopyrin complex° tabl. (+coffein+ drotaverin) Quarelin tabl. Demalgon tabl. Demalgonyl inj. Germicid C kúp gyerekeknek 5./ Fenamátok-antranilsav származékok ac. mepfenamicum* meclophenamin* fluphenamin* ac. nifluminicum* ac. tolfenamicum* Ponmel° 250 mg kapsz. Ponstan° Algomen° 250 mg kapsz., 500 mg filmatbl Donalgin° kapsz. Migea rapid° 200 mg tabl. 6./ Alkanon származékok nabumeton* 7./ Egyéb NSGYG-k prognazon* celecoxid* rephecoxid* nimesulid* Relifex° 500 mg filmtabl. Rodanol S° diszperziós tabl. Biarison° kapsz. 200 mg, kúp 300 mg Celebrex° 100, 200 mg kapsz. Vioxx° 12.5, 25 mg tabl Mesulid°100 mg gran., 100 mg tabl Nidol° 100 mg tabl. Para aminofenol (anilin) szárm. acetanilid*phenacetin

Antineuralgica° tabl. 12 paracetamol*° Dolor° tabl. Panadol° Rubophen° tabl., kúp, szirup, film tabl, pezsgőtabl Ben-U-Ron° szir., 500 m g tabl, 125, 250, 500 mg kúp gyerekenek, 1000 mg kúp Efferalgan° 500 mg pezsgőtabl., szir gyerekeknek Efferalgan Paracetamol° 500 mg tabl. Grippostad Hot Drink° por oldathoz Mexalen° 500 mg tabl., 125, 250, 500, 1000 mg kúp Panadol° filmtabl. Panadol Baby° szuszp. Panadol soluble° pezsgőtabl. Panadol rapide° filmtabl. Paracetamol Pharmavit° 500 mg tabl. Rubophen° szir. 500 mg tabl Coldrex° (citrom, feketeribizli) por, tabl. Efferalgan C° pezsgőtabl. (+fenilefrin+C-vit) Grippostad C° kapsz., (+C-vit+coffein+klórfenamin) Miralgin° tabl. (+coffein) Neocytran° por (+fenilefrin+feniramin+C-vit) No-Spalgin° tabl. (+drotaverin+codein) Panadol Extra° filmtabl. (+coffein) Rhinoval C° pezsgőtabl. (+dextrometorfan+C-vit) Saridon° tabl. (+propifenazon+coffein) Solpadeine° kapsz., pezsgőtabl (+codein+coffein) Talvosilen°

kapsz, szir, tabl., kúp (+codein) Talvosilen forte° kapsz., kúp Vicetamol° pezsgőpor, (+C-vit.) Co-Proxamol° filmtabl. Novopyrin° filmtabl. (+dextropropoxyphen) ANTIRHEUMATIKUMOK 1./ aranysók aurotiomalát natrium* Auranofin° 13 Auropan° tabl. Tauredon° 10, 20, 50 mg inj. 2./ Penicillamin* Byanodine° 150 mg kapsz. 3./ Antimaláriás szerek chloroquin* Delagil° tabl. inj 250 mg/nap 4./ Levamisol-immunstimulatív 5./ Sulphasalasin*° Sulphapyridin+szalicil 500 mg-3 g /nap 6./ Immunszuppresszív szerek: a./ folsav antagonista: methothrexat b./ purin antagonista: azathioprim c./ alkilező szerek: chlorambucil ciklophosphamid d./ glukokortikoidok 7./ glukózamin szulfát* Dona° inj., kapsz, por oldathoz 8./ condroitin szulfát* Condrosulf° 800 mg filmtabl., 400, 800 mg gran, 400 mg kapsz. KÖSZVÉNYELLENES SZEREK 1./ fvs migráció gátlása colchicin* Colchicum dispert° drg. 05 mg 2./ gyulladásgátló vegyületek NSGYG-indometacin piroxicam, ibuprophen

naproxen azapropazon Kortikoszteroidok 3./ húgysavszint gátlók allopurinol* Milurit° tabl. Harpagin° filmtabl. 4./ húgysavürítést fokozó probenecid* sulfinpyrazon* 14