Medical knowledge | Pharmacology » Hisztamin, antihisztamin

HISZTAMIN, ANTIHISZTAMIN hisztidin hisztidin-dekarboxiláz hisztamin szintézis és tárolás: -hízósejtekben, basophil granulocitákban, hisztaminerg neuronokban -hízósejtekben a savas heparinhoz kötődik a bázikus hisztamin felszabadulás:-gyulladásos és allergiás reakcióban szabadul fel más mediátorokkal (szerotonin, kininek) -allergiás reakciókban a s ejtfelszíni IgE-hez kötődve Ca2+ beáramlást eredményez, ami exocitózist vált ki -más bázikus anyagok hisztamin felszabadulást idéznek elő pl: morfin, tubocurarin,vancomycin azulen (kamilla illóolajában lévő anyag) méh-, pók-, kígyómérgek -gátolja a felszabadulást: nátrium cromoglicat β-adrenerg agonisták metabolizmus: n-metil transzferáz és a MAO bontja Receptorok hatások: agonista H1 H2 H3 IP3/DAG vasodilatáció bronchokonstrikció uteruskontrakció viszketés cAMP↑ vasodilatáció bronchodiláció uterusrelaxáció cardiotonicus gyomorsósav term. fokozása ?

neurotranszmitter felszabadulás gátlása 2-bromofenilhisztamin amthamin dimaprit impromidin metil-hisztamin imetit immepip cimetidin ranitidin thioperamid clobenprobit 2-(3trifluorometil)fenilhisztamin antagonista mepyramin triprolidin Hatásai: -keringés – arteriolák tágulása, bőrpír, perifériás ellenállás csökkenése (H1) (endothelfüggő) szívhatások-pozitív krono- és inotróp (H2), AV-vezetést gátolja (H1) -símaizom – bronchus szűkület (H1), bronchus és uterus elernyedés gyenge (H2) -gyomorsósav termelést fokozza a parietális sejteken keresztül (H2)-fekély (gastrin, acetilkolin fokozza) ANTIHISZTAMINOK H1-receptor antagonisták: kompetitív, reverzibilis Első generációs vegyületek: 1./ Etiléndiamin szárm: pyrilamin* chloropyramin* 2./ Etanolaminok: carbinoxamin* diphenhydramin* dimenhydrinat* 3./ Alkilaminok: dimetinden* 4./ Fenotiazinok: promethazin* 5./ Piperazinok: cyclizin* meclizin* oxatomid* Második generációs vegyületek:

1./ Piperazinok: cetirizin* 2./ Piperidinek: astemizol* terfenadin* loratidin* ketotifen* 3./ Alkilaminok: acrivastin* 4./ Egyéb: setastin* azelestin* mequizatin* Hatások:-simaizomkontrakciót, értágulatot gátolják -anaphylaxiás reakciót, bronchusgörcsöt, viszketést gátolják, de a hypotensiót nem -„hármas reakció” Alkalmazások: -allergiás betegségek (rhinoconjunctivitis, rhinitis, urticaria, asthma bronchiale, angiooedema, viszketés) érszűkítő szimpatomimetikumokkal -tengeribetegség, utazási betegség profilaktikusan -hypnotikumként (diphenhydramin, prometazin) Mellékhatások:-perifériás antikolinerg hatások (szájszárazság, látási zavarok, vízretenció) -cardialis hatások (tachycardia, átvezetési zavarok) -leukopenia, haemolyticus anaemia -fotoszenzitizáció, dermatitis -helyiérzéstelenítő hatás (fenotiazinok főleg, prometazin) -elsőgenerációs vegyületek: -szedatívak (aluszékonyság, fáradtság, zavartság) -antiemetikusak

(dimenhydrinát-muszkarin receptor bénító) -egyéb toxikus kp. id r tünet: szédülés, kettőslátás, -második generációs vegyületek nincs szedatív hatásuk (vér-agy gáton nem jutnak át) antikolinerg, cardialis tünetei hiányoznak étvágyjavítók: ketotifen, astemizol, cyproheptadin (antiszerotonin hatás miatt) Adagolás: orálisan adhatók Metabolizmus: májban mikroszómális oxidációval H2-receptor antagonisták: lásd fekélybetegségek gyógyszeres terápiája cimetidin* famotodin* nizatidin* ranitidin* ANTIHISZTAMINOK H1-receptor antagonisták Első generációs vegyületek: 1./ Etiléndiaminok: chloropyramin* tripelenamin* 2./ Etanolaminok: diphenhydramin* dimenhydrinat* 3./ Alkilaminok: dimetinden* 4./ Fenotiazinok: promethazin* tietilperazin* 5./ Piperazinok: cyclizin* meclizin* oxatomid* Második generációs vegyíületek: 1./ Piperazinok: cetirizin* levocetirizin* 2./ Piperidinek: astemizol* terfenadin* loratidin* desloratidin* ketotifen* 3./

Alkilaminok: acrivastin* 4./ Egyéb: setastin* azelestin* mequizatin* mizolastin* bisulepin* ciproheptadin* fexofenadin* clemastin* Na-chromoglycat* Suprastin inj., tabl Histazolin Daedalon kúp, tabl. Daedalonetta kúp Fenistil csepp, kapsz. Vibrocil orrcsepp, orrspray, orrgél Pipolphen drg. inj kúp Torecan drg., inj, kúp Cetirisin-Ratiopharm 10 mg filmtabl. Cetrin filmtabl. Parlazin 10 mg csepp, filmtabl. Zyrtec csepp, filmtabl., oldat Xyzal 5 mg filmtabl. Caradonel, Teldane Claritine 1 mg/ml szir., tabl, Erolin szir., tabl Flonidan 5 mg/ml szuszp., 10 mg tabl Loratadin-Ratiopharm 10 mg tabl. Roletra 10 mg tabl. Aerius 5 mg filmtabl., 05 mg/ml szir Zaditen szir., 1 mg tabl, Semprex Loderix Primalan Mizollen filmtabl. Dithiaden tabl. Peritol szir., tabl Telfast filmtabl., Tavegyl Cromolyn, Intal, Taleum Optichrom Stadaglycin international nedocromil natrium* Tilademint H2-receptor antagonisták (fekély gyógyszeres terápiája) cimetidin* Cimetidin-Pharmavit, Histodil

famotidin* Quamatel nisatidin* Axid ranitidin* Ulceran, Zantac